성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 알테수네이트 (Artesunate) |
분자식 : C19H28O8 분자량 : 384.42 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Artesunate]
Artemisinin의 반합성 유도체인 artesunate는 전구체로서 dihydroartemisinin (DHA)로 전환됨. DHA는 항말라리아제로서, 기생충에서 생식모세포(gametocytes)를 포함한 모든 적혈구 단계에 활성을 보임; 기생충 대사를 억제하고 감염된 적혈구의 소실을 촉진함. 항기생충 활성은 endoperoxide bridge의 Fe2+을 절단하여 자유 라디컬을 생성하고 기생충 단백질을 손상시킴으로써 나타내는 것으로 추측됨. DHA는 근소포체/소포체(sarcoplasmic endoplasmic reticulum)의 calcium adenosine triphosphatase (cATP) 또한 억제하고 기생충 단백질 접힘(folding)을 손상시킬 수 있음. |
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| 약동학 | [Artesunate]
- 분포: Vdss: 중증 말라리아 감염 성인: Artesunate: 15.2 L/kg (범위: 2.2-39 L/kg); Dihydroartemisinin (DHA): 1.9 L/kg (범위: 0.8-11.5 L/kg) - 단백결합률: Dihydroartemisinin (DHA): 93% - 대사: Artesunate (전구체)는plasma esterases에 의해 빠르게 가수분해되어 활성 대사체인 dihydroartemisinin (DHA)로 전환됨. DHA는 CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4에 의한 간대사를 거쳐 불활성 대사체로 전환됨 - 반감기: Artesunate: 중증 말라리아 감염 성인: 0.22시간(범위: 0.08-0.61시간); Dihydroartemisinin (DHA): 0.34시간(범위: 0.14-0.87시간) - 최대농도 도달시간: Dihydroartemisinin (DHA): 중증 말라리아 감염 성인: 15분 이내 - 배설: 소변(DHA-glucuronide로서) |
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