성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | PRN항원 (백일해항원) (Pertactin) |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 변이 및 야생형 트랜스티레틴(TTR) 메신저 RNA(mRNA)를 특이적으로 표적으로 하는 화학적으로 안정화된 이중 가닥 소형 간섭 리보핵산(siRNA)으로 3개의 N-아세틸갈락토사민(GalNAc) 잔기를 포함하는 리간드에 공유결합하여 간세포에 siRNA 전달이 가능하도록 한다.
RNA 간섭(RNAi)이라는 과정을 통해 이 약은 간에서 TTR mRNA의 촉매적 분해를 유발하여 변이 및 야생형 혈청 TTR 단백질 수준을 감소시킨다. 혈청 TTR은 혈액 내 비타민 A의 주요 운반체인 레티놀 결합 단백질 4의 운반체이다. |
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| 약동학 | 흡수
피하 투여 후, 이 약은 최대 혈장 농도에 도달하는 시간(tmax)이 3.0(범위: 2.0~6.5)시간으로 빠르게 흡수된다. 3개월마다 1회 25mg의 권장 투여 요법에서 항정 상태 Cmax 및 AUC0-24의 평균(%CV)은 각각 0.12μg/mL(64.3%), 0.80 μg·h/mL(35.0%)였다. 반복적으로 투여한 후에도 혈장에 이 약은 축적되지 않았다. 분포 이 약은 3개월에 1회 25mg을 피하 투여했을 때 사람에서 관찰된 농도 범위에 걸쳐 혈장 단백질에 80% 이상 결합했다. 이 약의 혈장 단백질 결합은 농도 의존적으로 감소했다(0.5μg/mL에서 78%, 50μg/mL에서 19%). 사람에서 이 약의 겉보기 중앙 구획 분포 용적(Vd/F)에 대한 모집단 추정치는 10.2L(% RSE=5.71%)였다. 이 약은 피하 투여 후 주로 간에 분포된다. 대사 이 약은 엔도뉴클레아제 및 엑소뉴클레아제에 의해 간 내에서 다양한 크기의 짧은 뉴클레오티드 단편으로 대사된다. 시험관 내 연구에 따르면 이 약은 CYP450 효소에 의해 대사되지 않는다. 배설 25mg을 단회 피하 투여한 후, 겉보기 혈장 청소율 중앙값은 21.4(범위: 19.8, 30.0)L/h였다. 이 약의 최종 제거 반감기 중앙값(t1/2)은 5.23(범위: 2.24, 6.36)시간이었다. 이 약 5~300mg을 단회 피하 투여한 후, 소변으로 배출되는 미변화체의 평균 비율은 15.4~25.4%였으며 평균 신장 청소율은 4.45~5.74L/h였다. 선형성 또는 비선형성 5~300mg 용량 범위에 걸쳐 단회 피하 투여한 후, 이 약의 Cmax는 용량 비례적이었으나 AUCinf와 AUClast는 용량 비례보다 약간 더 증가하였다. |
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