성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 브로모크립틴메실산염 (Bromocriptine Mesilate) |
분자식 : C32H40BrN5O5·CH4O3S 분자량 : 750.70 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Bromocriptine] 반합성 ergot 알칼로이드 유도체이며, 교감신경 차단성 도파민 D2 수용체 효능제(agonist)로서, 결절누두(tuberoinfundibular)(뇌하수체 프로락틴 분비 억제) 및 흑질선조체(운동 조절 향상) 경로에서 시냅스후 도파민 수용체를 활성화시킴. 제2형 당뇨병 치료에 대한 기전은 알려져 있지 않음; 그러나 bromocriptine은 부분적으로 도파민성 활성에 의해 조절되는 하루주기 리듬(circadian rhythms)에 영향을 미치는 것으로 알려져 있으며, 이 하루주기 리듬은 비만 및 인슐린 저항성에 관여하는 것으로 알려짐. Bromocriptine ('pulse-like' 용량으로 아침에 투여하여 전신 순환계로 방출되었을 때)은 비만에 의해 변경된 시상하부 하루주기 활성(circadian activities)을 재설정하여 인슐린 저항성을 역전시키고 혈당 생산을 감소시킴(혈청 인슐린 농도는 증가시키지 않음). |
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| 약동학 | [Bromocriptine] - 분포: Vd: ~61L - 단백결합률: 90%-96% (일차적으로 알부민) - 대사: 일차적으로 간에서 CYP3A를 거쳐 대사됨; 광범위한 초회통과 생체내변화(biotransformation)를 거침 - 생체이용률: Cycloset: 65%-95% - 반감기: Cycloset: ~6시간; Parlodel: 4.85시간 - 최대혈청농도 도달시간: Cycloset: 53분; Parlodel: 2.5 ± 2시간 - 배설: 대변(~82%); 소변(2%-6%) |
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