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성분명 부프로피온염산염 (Bupropion Hydrochloride)

분자식 : C13H18ClNO·HCl

분자량 : 276.21

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작용기전 [Bupropion]
Aminoketone 항우울제로서, 시판되는 다른 모든 항우울제와 구조적으로 다름; 다른 항우울제와 마찬가지로 bupropion 활성 기전은 완전하게 밝혀지지 않음. Bupropion은 norepinephrine 및 dopamine 뉴런 흡수를 상대적으로 약하게 억제하며, monoamine oxidase 또는 serotonin 재흡수를 억제하지 않음. 대사체는 norepinephrine 재흡수를 억제함. 주요 작용기전은 도파민성 및/또는 노르에피네프린성 작용에 의한 것으로 여겨짐.
약동학 [Bupropion]
- 작용발현시간: 1-2주
- 지속시간: 1-2일
- 흡수: 빠름
- 분포: Vd: ~20-47 L/kg
- 단백결합률: 84%
- 대사: 광범위하게 간에서 CYP2B6에 의해 hydroxybupropion으로 대사됨; non-CYP-매개 대사에 의해 erythrohydrobupropion 및 threohydrobupropion으로 대사됨. 대사체 활성 범위는 bupropion 효력의 20%-50% 수준. Bupropion은 또한 산화를 거쳐 meta-chlorobenzoic acid의 glycine 포합체를 형성하며, 이는 소변에서 발견되는 주요 대사체임.
- 반감기:
분포: 3-4시간
소실: 지속적 투여 후 ~21시간(범위: 12-30시간); 대사체(단회 투여 후): Hydroxybupropion: 20 ± 5시간; Erythrohydrobupropion: 33 ± 10시간; Threohydrobupropion: 37 ± 13시간
서방형(extended release)(Aplenzin): 21 ± 7시간; 대사체: Hydroxybupropion: 24 ± 5시간; Erythrohydrobupropion: 31 ± 8시간; Threohydrobupropion: 51 ± 9시간
- 최대혈청농도 도달시간:
Bupropion: 속방형: 2시간 이내; 지속방출형(sustained release): 3시간 이내; 서방형: ~5시간(Forfivo XL: 5시간[공복 시]; 12시간[식사 시])
대사체: Hydroxybupropion: 속방형: ~3시간; 서방형, 지속방출형: ~6-7시간
- 배설: 소변(87%, 일차적으로 대사체로서); 대변(10%, 일차적으로 대사체로서)
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.