성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 카르바마제핀 (Carbamazepine) |
분자식 : C15H12N2O 분자량 : 236.27 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Carbamazepine] 항경련 효과와 더불어 carbamazepine은 항콜린, 항신경통, 항이뇨, 근육이완, 항조증, 항우울증, 항부정맥 효과를 가지고 있음; 시상 고리핵(nucleus ventralis) 활성을 억제하거나 시냅스 전파를 감소시킬 수 있으며, 또는 세포막을 통과하는 나트륨 이온의 유입을 제한하거나 다른 알려지지 않은 기전을 통해 신경 전류 방전을 일으키는 일시적 자극의 누적을 감소시킴; 항이뇨호르몬(antidiuretic hormone, ADH) 분비를 자극하고 이의 작용을 강화시켜 수분 재흡수를 촉진함; 삼환계 항우울제와 화학적으로 관련 있음. |
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| 약동학 | [Carbamazepine] - 흡수: 위장관계에서 느리게 흡수됨 - 분포: Vd: 신생아: 1.5 L/kg; 소아: 1.9 L/kg; 성인: 0.59-2 L/kg; carbamazepine 및 활성 epoxide 대사체는 모유로 분포됨 - 단백결합률: Carbamazepine: 75%-90%, alpha1-acid glycoprotein 및 알부민 비특이적 결합 부위에 결합함; 신생아에서 감소할 수 있음; Epoxide 대사체: 50% - 대사: 대사를 증가시키고 반감기를 단축시키는 간 효소 유도; 간에서 cytochrome P450 3A4에 의해 활성 epoxide 대사체로 대사됨; epoxide 대사체는 epoxide hydrolase에 의해 trans-diol 대사체로 대사됨; 혈청 epoxide/carbamazepine 농도 비율은 단일요법 대비 다중요법을 받는 환자, 그리고 소아보다는 영아에서 더 높을 수 있음; 남자아이는 비슷한 연령 및 체중의 여자아이보다 carbamazepine 청소율이 더 빠를 수 있으며, 따라서 더 많은 mg/kg/day 용량이 필요할 수 있음 - 생체이용률: 경구: 75%-85%; 서방정의 현탁액 대비 상대적 생체이용률: 89%; 경구제제 대비 정맥주사(IV)의 상대적 생체이용률: 70% - 소실 반감기: Note: 자가유도(autoinduction)으로 인해 반감기 가변적임. 자가유도는 보통 고정용법으로 투여 개시하고 3-5주 후에 완료됨. Carbamazepine: 초기: 25-65시간; 서방형: 35-40시간; 다회 투여: 소아: 8-14시간; 성인: 12-17시간 Epoxide 대사체: 초기: 34 ± 9시간 최대혈청농도 도달시간: 예측 불가: 속방형: 다회 투여: 현탁액: 1.5시간; 정제: 4-5시간 서방형: Carbatrol, Equetro: 12-26시간(단회 투여), 4--8시간(다회 투여); Tegretol-XR: 3-12시간 - 배설: 소변 72% (미변화체로서 1%-3%); 대변(28%) |
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