성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 카르베딜롤 (Carvedilol) |
분자식 : C24H26N2O4 분자량 : 406.47 |
|---|---|---|
| 동의어 |
|
|
| 작용기전 | [Carvedilol] 라세믹(racemic) 혼합체로서, carvedilol은 비특이적 베타-아드레날린 수용체 및 알파-아드레날린 수용체 차단 효과를 나타냄. 내인성 교감신경흥분 활성은 보고되지 않음. 고혈압 환자에서 심장 박출 감소, 운동성 또는 베타-효능제 유도성 빈맥 감소, 반사성 기립성 빈맥 감소, 혈관이완, 말초 혈관저항성 감소(특히 서 있는 자세에서), 신장 혈관저항성 감소, 혈장 레닌 활성 감소, 심방 나트륨이뇨 펩타이드(natriuretic peptide) 수치 증가와 같은 효과를 보임. 만성심부전(chronic heart failure, CHF) 환자에서 폐 모세혈관쐐기압(pulmonary capillary wedge pressure) 감소, 폐동맥 압력 감소, 심박동 감소, 전신 혈관저항성 감소, 심박출지수(stroke volume index) 증가, 우심방 압력(right atrial pressure, RAP) 감소와 같은 효과를 보임. |
|
| 약동학 | [Carvedilol] - 작용발현시간: 항고혈압 효과: 알파-차단: 30분 이내; 베타-차단: 1시간 이내 - 최대 항고혈압 효과: ~1-2시간 - 흡수: 경구: 빠르고 광범위함, 그러나 많은 양이 초회통과효과를 거침; 초회통과효과는 R(+) 거울상에 입체특이적으로 S(-) 거울상보다 혈장 농도가 2-3배 높음; 음식에 의해 흡수 지연됨 - 분포: Vd: 115 L; 혈관외 조직으로 분포 - 단백결합률: >98%, 일차적으로 알부민에 결합 - 대사: 광범위한(98%) 간대사, CYP2C9, 2D6, 3A4, 2C19, 1A2, 2E1에 의해 대사됨(2% 미변화체로 배설됨); 주로 aromatic ring oxidation 및 glucuronidation에 의해 대사됨; 산화된 대사체는 glucuronidation 및 sulfation에 의해 포합 과정을 거침; 3가지 활대사체(4-hydroxyphenyl 대사체는 모약물보다 베타-차단 효과가 13배 더 강력함, 그러나 활성대사체 혈중 농도는 carvedilol의 1/10밖에 안됨); 초회통과효과; 혈장 농도는 고령자에서 50%이며, 간경화 환자에서는 4-7배 더 높음. 대사는 유전자 다형성에 따라 개별화됨; CYP2D6 poor metabolizers는 extensive metabolizers와 비교해 R(+) 거울상의 혈장 농도는 2-3배 더 높고, S(-) 거울상 혈장 농도는 20%-25% 더 높음. - 생체이용률: 속방형: ~25%-35% (유의한 수준의 초회통과 때문에); 서방형: 속방형의 ~85%; 고지방식이에 의해 AUC 및 Cmax ~20% 증가; 생체이용률은 만성심부전(chronic heart failure, CHF) 환자에서 증가함 - 소실 반감기: 6주-3.5세 영아 및 소아(n=8): 2.2시간 5.5-19세 소아 및 청소년(n=7): 3.6시간 성인: 7-10시간; 일부에서는 더 낮은 값 보고됨: 24-37세 성인(n=9): 5.2시간 R(+)-carvedilol: 5-9시간 S(-)-carvedilol: 7-11시간 - 최대혈장농도 도달시간: 서방형: ~5시간 - 배설: 일차적으로 대변; 소변(<2%, 미변화체) |
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.