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성분명 시스플라틴 (Cisplatin)

분자식 : Cl2H6N2Pt

분자량 : 300.04

동의어
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작용기전 [Cisplatin]
DNA 교차연결(cross-links)을 형성함으로써 DNA 합성을 억제함; 이중나선을 변형시킴; DNA 염기에 공유결합하여 DNA 기능을 파괴함; 또한 단백질에 결합할 수 있음; trans-이성질체보다 cis-이성질체의 세포독성이 14배 더 강력함; 둘 모두 교차연결 DNA를 형성하지만 trans-백금이 세포 효소에 의해 더 쉽게 인식되어 수선됨. Cisplatin은 또한 동일한 DNA 가닥에서 인접한 2개의 guanine에 결합할 수 있기 때문에 가닥 내에서 교차연결을 형성하여 절단시킬 수 있음.
약동학 [Cisplatin]
- 분포: IV: 빠르게 조직으로 분포; 신장, 간, 난소, 자궁, 폐에서 높은 농도로 분포됨
- 단백결합률: >90%
- 대사: 비효소적; sulfhydryl groups에 의해 불활성화됨(세포 및 혈류에서 모두); glutathione과 thiosulfate에 공유결합함
- 소실반감기:
소아: 자유 약물(free drug): 1.3시간; 총 백금: 44시간
성인: 초기: 14-49분; 베타: 0.7-4.6시간; 감마: 24-127시간
- 배설: 소변(>90%); 대변(최소)
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