성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 클로바잠 (Clobazam) |
분자식 : C16H13ClN2O2 분자량 : 300.74 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Clobazam] Clobazam은 1,5 벤조디아제핀으로서 중추신경계 내 몇몇 부위(변연계, 망상체[reticular formation] 포함)에서 시냅스후(postsynaptic) GABA 뉴런에 있는 입체특이적 벤조디아제핀 수용체들에 결합함. Chloride 이온에 대한 신경막 투과도 증가를 통해 신경 흥분에 대한 GABA의 억제 효과가 증대됨. Chloride 이온의 이동 결과 과분극(덜 흥분된 상태) 및 안정화 상태로 됨. 벤조디아제핀 수용체 및 이의 효과는 GABA-A 수용체와 연관된 것으로 보임. 벤조디아제핀은 GABA-B 수용체에 결합하지 않음. |
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| 약동학 | [Clobazam] - 작용발현시간: 최대 효과: 5-9일 - 흡수: 빠르고 광범위하게 흡수됨; 음식 또는 분할에 의해 영향 받지 않음 - 분포: 100 L - 단백결합률: Clobazam: 80%-90%; N-desmethylclobazam (NCLB): 70% - 대사: 간에서 CYP3A4 및 정도는 덜하지만 CYP2C19, 2B6에 의해 대사됨(N-demethylation에 의해 활성대사체[N-desmethyl]로 전환되며, 이는 clobazam의 ~20% 활성을 나타냄). CYP2C19은 주로 이어지는 N-desmethyl 대사체의 수산화 반응을 매개함; 소아에서 대사율 증가(53%-69%). NCLB의 혈장 농도는 CYP2C19 poor metabolizers의 경우 extensive metabolizers에 비해 5배 더 높음. - 생체이용률: 87% - 소실반감기: 소아: Clobazam: 16시간; 성인: Clobazam: 36-42시간; N-desmethyl (활성형): 71-82시간 - 최대효과 도달시간: 정제: 0.5-4시간; 경구용 현탁액: 0.5-2시간 - 배설: 소변(~82%; 미변화체: 2%, NCLB 및 다른 대사체: ~94%); 대변(~11%; 1% 미변화체) |
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