성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 디곡신 (Digoxin) |
분자식 : C41H64O14 분자량 : 780.94 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 심부전 : 심근세포에서 나트륨/칼륨 ATPase 펌프의 저해로 일시적인 세포내부 나트륨의 증가를 초래하고 이는 나트륨-칼슘 교환펌프를 통한 칼슘의 유입을 증진시켜 심근수축을 증가시킴.
심실상성 부정맥 : 방실결절 전도의 직접적인 억제로 효과적인 불응기를 증가시키고 전도속도를 감소시킴 - 양성 변력 효과, 증가된 미주신경 작용, 빠른 부정맥에 대한 심박수 감소. 심방세동은 민감도를 감소시키고 높은 혈장의 digoxin 농도에 대한 내성을 증가시킴. |
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| 약동학 | - 작용발현시간 : 심박수 조절 : 경구: 1-2시간; I.V.: 5-60분
- 최대효과 : 심박수 조절: 경구: 2-8시간; I.V.: 1-6 시간; Note: 심방세동 환자의 경우 , 한 연구에서 심박수 조절의 median 시간은 6시간 이었음.(범위: 3-15시간) (Siu, 2009) - 지속시간 : 성인: 3-4일 - 흡수 : 수동적인 비포화 분산에 의해 소장 윗부위에서 흡수됨 ; 음식은 지연은 시키나 흡수에 지대한 영향을 미치진 않음. - 분포 : 정상 신장 기능 : 6-7 L/kg Vd: 광범위하게 말초조직에 분포하며 6~8시간 동안 지속되는 명확한 분포시기를 지님.; 심장,간,신장, 골격근, 소장에 집중 분포함. 심장/혈장 농도비는 70 : 1임. 약리효과는 지연되며 분포시기 동안 혈장농도와 잘 상응하지 않음. Hypethyroidism: Increased Vd Hyperkalemia, hyponatremia: 심장과 근육에 digoxin의 분포가 감소됨. Hypokalemia: 심장과 근육에 digoxin의 분포가 증가됨. Concomitant quinidine theraphy: Vd가 감소됨 만성 신질환 : 4-6 L/kg 감소된 나트륨/칼륨 ATPase 활성-감소된 조직 결합 신생아, full-term: 7.5-10 L/kg 소아 : 16 L/kg 성인 : 7 L/kg, 신장 질환 시 감소됨decreased with renal disease - 단백결합률 : ~25%; 요독증 환자에 있어 digoxin은 혈장 단백질 결합부위로 부터 대체됨. - 대사 : 위에서 순차적인 당 가수분해를 통하거나 또는 장내 세균에 의한 락톤 링의 환원에 의해 대사됨 (10%의 개체에서 장세균은 digoxin 용량의 40%까지 대사함) ; 일단 흡수가 되면 단지 16%만이 대사되어 3-beta-digoxigenin, 3-keto-digoxigenin, glucuronide and sulfate conjugates로 전환됨 ; 대사체는 digoxin의 약효 및 독성에 기여함; 심부전을 가지면 대사는 감소됨. - 생체이용률 : 경구 (제형 의존적): Elixir: 70% to 85%; Tablet: 60% to 80% - 소실반감기(나이,신장,심장 기능에 의존적): Neonates: 미성숙: 61-170시간; Full-term: 35~45시간 유아 : 18~25시간 소아: 18-36시간 성인: 35-48시간 성인, 신장 기능을 못하는 : 3.5-5일 - 소실반감기 : Parent drug: 38시간; Metabolites: Digoxigenin: 4시간; Monodigitoxoside: 3-12시간 - 최대혈청농도도달시간 : 경구 : 1-3시간 - 배설 : 소변 (50% to 70% as unchanged drug) |
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