성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 에플레레논 (Eplerenone) |
분자식 : C24H30O6 분자량 : 414.5 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 미네랄코르티코이드인 알도스테론은 주로 나트륨과 수분 저류를 유도하여 혈압을 높임. 알도스테론의 과발현은 심근 섬유증 (특히 심근 경색 후) 및 혈관 섬유증에 기여하는 것으로 생각됨. 미네랄 코르티코이드 수용체는 신장, 심장, 혈관 및 뇌에 존재. Eplerenone은 선택적으로 미네랄 코르티코이드 수용체를 차단하여 용량 의존적 방식으로 혈압을 낮추고 심근 및 혈관 섬유증을 예방함. | |
| 약동학 | - 분포 : Vd: 42 to 90 L
- 단백결합률 : ~50%; 주로 alpha1-acid glycoproteins - 대사 : 주로 CYP3A4에 의해 간대사; 대사체는 비활성임. - 생체이용률 : 69% - 소실반감기 : ~3~6시간 - 최대혈장농도도달시간 : ~1.5~2시간; 완전한 항고혈압 효과를 얻으려면 최대 4 주가 소요될 수 있음. - 배설 : 소변(~67%); 대변(~32%); <5%는 소변과 대변에서 미변화체로 배설 참고: - 신장기능장애 : AUC와 Cmax 각각 38%과 24% 증가; 중증 신장애환자가 혈액투석시 각각 26%과 3% 감소 - 중등도 간기능장애 : Cmax와 AUC 각각 3.6% 과 42% 증가 - 노인 : Cmax와 AUC 각각 22% 과 45% 증가 - 인종 : Cmax와 AUC 각각 19% 과 25% 감소(in black patients) |
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