성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 에스케타민염산염 (Esketamine Hydrochloride) |
분자식 : C13H16ClNO·HCl 분자량 : 274.19 |
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| 작용기전 | 에스케타민은 케타민 라세미체의 S형 거울상 이성질체로 통로형 글루탐산 수용체인 N-methyl-D-aspartate (NMDA)수용체의 비선택적, 비경쟁적 길항제로 새로운 작용기전의 항우울제임.
문헌 내 증거는 NMDA 수용체 길항작용을 통해 에스케타민이 일시적으로 글루탐산 방출을 증가시켜 α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid 수용체 (AMPAR) 자극을 증가시키고 결과적으로 이 뇌 영역에서 시냅스 기능을 회복시키는 신경 영양 신호 전달을 증가시킨다는 것으로 알려짐. 다른 항우울제 요법과 달리 에스케타민의 주요 항우울작용에는 모노아민, GABA 또는 오피오이드 수용체가 직접적으로 관련되어 있지 않음. |
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| 약동학 | - 분포 : Vd: 709 L
- 단백결합률 : ~43%~45% - 대사 : 주로 cytochrome P450, CYP2B6과 CYP3A4에 의해 활성대사체인 noresketamine으로 대사됨. (CYP2C9 와 CYP2C19는 작은 범위에 기여); 노르에스케타민은 CYP의존 경로를 통해 다른 대사 산물로 대사되며, 이들 중 일부는 글루크론산화 됨. - 생체이용률 : ~48% - 소실반감기 : Esketamine: 7~12시간; Noresketamine (활성대사체): ~8시간 - 최대혈장농도도달시간 : 20~40분 - 배설 : 뇨배설 (미변화체로 <1%) |
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