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성분명 플루마제닐 (Flumazenil)

분자식 : C15H14FN3O3

분자량 : 303.29

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작용기전 GABA/benzodiazepine 수용체 복합체 상 benzodiazepine 수용체에서 상경적으로 활성을 저해함. Flumazenil은 benzodiazepine 수용체가 아닌(ethanol, barbiturates, 전신마취체) 수단에 의해 GABA성 신경에 영향을 주는 약물의 중추신경 효과를 길항하지 않으며 opioids의 효과를 뒤집지 않음.
약동학 - 작용발현시간 : 1-3 분; 3분 이내 80% 반응이 일어남.
- 최대효과 : 6-10 분
- 지속시간 : 재진정: -1 hour; 지속시간은 투여용량과 benzodiazepine 혈장농도와 연관있음 ;
benzodiazepine 효과전에 flumazenil의 reversal effects가 사라질 수 있음.
- 분포 : Initial Vd: 0.5 L/kg; Vdss: 0.77-1.6 L/kg
- 단백결합률 : 40% to 50%
- 대사 : 간에서 대사되며 간혈류에 의존적임.
- 소실반감기 : 성인 : Alpha: 7-15 분; Terminal 41 -79 분;
중등도의 간기능 이상 : 1.3 시간; 심각한 간 손상 : 2.4 시간
- 배설 : 대변; 소변 (0.2% 미변화체로서)
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