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성분명 할로페리돌 (Haloperidol)

분자식 : C21H23ClFNO2

분자량 : 375.86

동의어
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작용기전 Haloperidol은 butyrophenone계 항정신약으로 뇌의 시냅스 후부 중변연계 도파민성 D1 및 D2 수용체를 차단함.
시상하부 및 뇌하수체 호르몬 방출을 억제함 ; 망상활성화시스템을 억제하여 기초대사, 체온, 각성, 혈관운동 긴장 및 구토에 영향을 미치는 것으로 보고 있음.
약동학 - 작용발현시간 : 진정: I.M., I.V.: 30-60 분
- 지속시간 : Decanoate: 2-4 주
- 분포 : Vd: 8-18 L/kg
- 단백결합률 : 90%
- 대사 : 간에서 대사: 50% - 60% glucuronidation (비활성);
23% CYP3A4-매개 환원되어 비활성대사체로 전환됨(일부는 역산화되어 haloperidol로 전환됨);
20% ~30%는 CYP3A4-매개 N-dealkylation과 일부 산화경로를 거쳐 독성의 pyridinium 유도체로 전환됨.
(Kudo, 1999)
- 생체이용률 : 경구 60%~70%
- 소실반감기 : 18시간 ; Decanoate: 21일
- 최대혈청농도도달시간 : 경구: 2-6시간 ; I.M.: 20분; Decanoate: 7일
- 배설 : 소변 (30%, 1 %는 미변화체) ; 대변 (15%).
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