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성분명 류프로렐린아세트산염 (Leuprorelin Acetate)
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작용기전 황체형성호르몬 방출 호르몬의 효능제임. 성선자극호르몬 분비의 강력한 저해제로 작용함 ; 연속적인 투여는 LH와 FSH의 수위감소로 난소와 정소의 스테로이드 합성을 억제하고 이에 따라 testoterone(남성)과 estrogen(여성)의 감소를 초래함. 남성에 있어 testoterone 수치는 거세한 수위 아래로 감소됨. Leuprolide는 또한 정소에 직접적인 억제효과를 나타내고 혈청 testosterone의 감소와는 직접적으로 연관되지 않는 다른 기전에 의해 작용함.
약동학 - 작용발현시간 : 일시적인 증가 후에 , testosterone 억제가 연속된 요법 2-4 주 내에 일어남.
- 분포 : 남성 : Vd : 27L.
- 단백결합률 : 43% to 49%.
- 대사 : 주요 대사체, pentapeptide(M-1).
- 배설 : 소변(<5% as parent and major metabolite)
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