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성분명 레보플록사신수화물 (Levofloxacin Hydrate)

분자식 : C18H20FN3O4·1/2H2O

분자량 : 370.38

동의어
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작용기전 [Levofloxacin]
Fluoroquinolone의 S(-) enantiomer인 ofloxacin, levofloxacin은 감수성이 있는 미생물에서 DNA-gyrase를 억제하여 초나선(supercoiled) DNA 풀림(relaxation)을 억제하고 DNA 사슬(strand)의 분해를 촉진함.
DNA gyrase (topoisomerase II)는 DNA의 초나선(superhelical) 구조를 유지하고, DNA 복제, 전사, DNA 복구, 재조합, 전위에 필요한 필수적 세균 효소임.
약동학 [Levofloxacin]
- 흡수: 빠르고 완전함; levofloxacin 경구 정제 및 액제는 생물학적으로 동등함.
- 분포: 수포액(blister fluid), 피부조직, 대식세포, 전립선 및 폐조직을 포함한 체내에 널리 분포됨.; 뇌척수액(cerebrospinal fluid, CSF) 농도: 혈청 농도의 ~15%
(1) Vd:
1) 6개월 이상 유아, 어린이, 16이하 청소년: 평균 범위: 1.44-1.57L/kg; 보고된 수치는 소아 연령 하위 그룹간에 통계적으로 다르지 않음; 연령에 의존하지 않는 분포
2) 성인: 1.27L/kg
- 단백결합률: ~24-38%; 주로 알부민에 결합됨.
- 대사: 미미하게 간에서 대사됨.
- 배설반감기:
(1) 6개월 이상 유아 및 5세 이하 어린이: ~4시간
(2) 5-10세 어린이: 4.8시간
(3) 10-12세 어린이: 5.4시간
(4) 12-16세 어린이: 6시간
(5) 성인: ~6-8시간
(6) 성인, 신장애: 27 ± 10 시간 (CrCl 20 - 49 mL/분); 35 ± 5 시간 (CrCl <20 mL/분)
- 최대혈청농도 도달시간: 경구: 1-2시간
- 베설: 소변(미변화체로 ~87%, 대사체로 5% 미만); 대변(4% 미만)
- 제거: 정맥주사:
(1) 유아 및 6개월-2세 어린이: 0.35 ± 0.13 L/hour/kg
(2) 2-5세 어린이: 0.32 ± 0.08 L/hour/kg
(3) 5-10세 어린이: 0.25 ± 0.05 L/hour/kg
(4) 10-12세 어린이: 0.19 ± 0.05 L/hour/kg
(5) 12-16세 어린이: 0.18 ± 0.03 L/hour/kg
(6) 성인: 0.15 ± 0.02 L/hour/kg
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