성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 로사르탄칼륨 (Losartan Potassium) |
분자식 : C22H22ClKN6O 분자량 : 461.00 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Losartan]
선택적이고 상경적이며 비펩티드성 angiotensin Ⅱ 수용체 길항제로서 losartan은 angiotensin Ⅱ의 혈관수축작용 및 알도스테론 분비효과를 가로막음 ; losartan은 가역적으로 많은 조직에서 AT1과 AT2 수용체에 결합하고 낮은 해리 약동학을 보임 ; AT1 수용체에 대한 친화도가 AT2 수용체보다 1000배 정도 더 큼 ; Angiotensin Ⅱ 수용체 길항제는 ACE 저해제보다 레닌-안지오텐신 시스템을 더 완전히 저해하며 bradykinin에 대한 반응에 영향을 미치지 않고 비레닌-안지오텐신 효과(기침과 혈관부종)와 관련성이 덜 함. Losartan은 소변흐름속도를 증가시키고, 나트륨과 칼륨 배설증가 뿐만 아니라 염소,마그네슘,요산,칼슘 및 인의 배설을 증가시킴. |
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| 약동학 | [Losartan]
- 작용발현시간: 6 시간 - 분포: Vd : Losartan: 34 L; E-3174: 12 L; 혈액뇌관문을 통과하지 않음. - 단백결합률, 혈장: 높음. - 대사: 간에서(14%) CYP2C9와 3A4를 거쳐 활성대사체인 E-3174로 전환됨. (losartan보다 40배 더 강력함); 광범위한 초회통과효과. - 생체이용률: 25~33%; E-3174의 AUC는 losartan보다 4배 더 큼. - 반감기 : Losartan: 1.5-2 시간; E-3174: 6-9 시간 - 최고혈청농도 도달시간: Losartan: 1 시간; E-3174: 3-4 시간 - 배설: 소변 (미변화체로 4%, 활성 대사체로 6%) - 클리어런스: 혈장: Losartan: 600 mL/minute; 활성 대사체 : 50 mL/minute. |
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