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성분명 네비보롤염산염 (Nebivolol Hydrochloride)
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작용기전 Nebivolol은 매우 선택적인 beta 1-아드레날린성 수용체임.; 10mg 이하 용량에서 nebivolol은 우선적으로 beta 1-수용체를 차단함. 다른 베타차단제와 달리 nebivolol은 전신 혈관 저항을 감소시키는 내피세포(endothelium)-유래 NO(nitric oxide)-의존성 혈관확장작용을 함.
약동학 - 흡수: 빠름.
- 분포: Vd: 8-12 L/kg
- 단백결합률: ~98%, 주로 알부민에 결합됨.
- 대사: 포합과 CYP2D6에 의한 간대사; 광범위한 초회통과대사에 의해 변동이 심한 활성을 지닌 다양한 활성 대사체로 대사됨.
- 생체이용률: ~12%(정상 대사자, extensive metabolizers); 96%(대사 저하자, poor metabolizers)
- 배설반감기: 최종(terminal): 12시간(일반 대사자) 또는 19시간(대사 저하자); 대사 저하자에서 32시간까지 보고되었음.
- 최대혈장농도 도달시간: 1.5-4시간
- 배설: 소변(정상 대사자: 38%; 대사 저하자: 67%; 총 투여량의 0.5% 미만, 미변화체로); 대변(정상 대사자: 44%; 대사 저하자: 13%; 총 투여량의 0.5% 미만, 미변화체로)
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