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성분명 파클리탁셀 (Paclitaxel)

분자식 : C47H51NO14

분자량 : 853.91

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작용기전 Paclitaxel은 우리 몸의 세포 중 세포골격을 구성하는 튜불린(Tubulin)을 타깃으로 튜불린이 미세소관(Microtubule)으로 중합되는 것을 안정화함. 이때 튜불린은 미세소관으로 중합된 후 다시 튜불린으로 분해되는 과정을 반복하면서, 세포분열 과정 중 염색체를 분리합니다. Paclitaxel은 미세소관이 중합된 상태를 안정화해 결과적으로 튜불린으로 분해되는 것을 억제함. 따라서 세포분열에 필요한 방추사의 형성을 억제헤 염색체가 분리되지 못하기 때문에, 암세포는 세포분열 주기상에서 G2기와 M기에 머무르게 됨. 이와 같은 기전으로 암세포의 세포분열을 억제하며 세포독성 효과를 나나탬.
약동학 - Vdss: 24-hour infusion: 227~688 L/m2; biphasic - 초기에는 말초구획으로 빠르게 분포; later phase에는 말초구획으로 부터 paclitaxel이 느리게 유출(efflux); 체액과 조직에 널리 분포; infusion 용량과 지속시간에 영향받음.
- 단백결합률 : 89%~98%
- 대사 : CYP2C8와 3A4에 의해 간대사; 대사체 생성 (주로 6α-hydroxypaclitaxel)
- 소실반감기 :
Children: 4.6 to 17 hours (varies with dose and infusion duration)
성인:
ㆍ3시간 infusion: Mean (terminal): ~13~20시간
ㆍ24시간 infusion: Mean (terminal): ~16~53시간
- 배설 : 대변(~71%; 미변화체로서 ~5%); 소변(~14%)
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.