성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 피메크로리무스 (Pimecrolimus) |
분자식 : C43H68ClNO11 분자량 : 810.45 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Pimecrolimus] 염증성 표피를 통과하여 인터루킨-2,인터페론 감마(Th1 형), 인터루킨-4와 인터루킨-10(Th2형)과 같은 염증전 cytokine 유전자의 전사를 차단함으로써 T-세포 활성화를 저해함. Pimecrolimus는 세포내부의 FKBP-12 단백질에 결합하여 calcineurin을 저해하고, 이는 사이토카인 전사를 차단하고 T-세포 활성화를 저해함. 항원/IgE에 의해 자극된 후 in vitro에서 비만세포로부터 염증성 cytokine과 매개체의 방출을 막음. |
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| 약동학 | [Pimecrolimus] - 작용발현시간: 현저한 개선에 걸리는 시간: 8일 - 흡수: 외용: 전신 흡수는 적음.; pimecrolimus의 혈중 농도는 성인 환자(침범부위가 체표면적의 13-62%)에서 아토피 피부염 치료 시 통상 2 ng/mL미만이었음.; pimecrolimus의 혈중 농도는아토피 피부염이 있는 2-14세의 26명의 소아 환자(침범부위가 체표면적의 20-69%)에서 3ng/mL미만이었음. 성인과 비교 시 어린이의 더 많은 부분에서 검출가능한 혈중 수치가 관찰되었으며, 소아 환자에서 체표면적과 체중의 비가 더 큰 것 때문일 수 있음. - 단백결합률: 99.5%, 주로 다양한 지단백(lipoproteins)에 결합됨. - 대사: cytochrome (CYP) P450 3A4에 의해 간에서 대사됨. - 반감기: 최종: 경구: 30-40시간 - 최대혈청농도 도달시간: 외용: 2-6시간 - 배설: 대변(대사체로 7804%; 미변화체로 1% 미만) |
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