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성분명 포사코나졸 (Posaconazole)

분자식 : C37H42F2N8O4

분자량 : 700.79

동의어
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작용기전 [Posaconazole]
진균의 cytochrome P450 (lanosterol-14α-demethylase) 활성을 방해하여 진균 세포막의 중요한 sterol인 ergosterol의 합성을 감소시키고 진균 세포막 생성을 억제함.
약동학 [Posaconazole]
- 흡수:
경구 현탁제: 예측할 수 없고 변동성이 있음.(4회 분할 용량에서 고지방음식과 함께 복용 시 최적 흡수; 흡수는 영양 보충체 또는 산성 음료[예, ginger ale]과 함께 복용 시 충분할 수 있음.
정제(서방형): 예측 가능함.(음식과 함께 투여되는 것이 더 좋지만, 공복에 섭취 시에서 흡수는 충분할 수 있음.)
- 분포: Vd: 경구: 287L; 주사: ~261L
- 단백결합률: >98%; 주로 알부민에 결합됨.
- 대사: 유의미하게 대사되지 않음.; 17%는 CYP가 매개하지 않는 대사를 거치며, 주로 간에서 글루크론산화(glucuronidation)에 의해 대사체로 대사됨.
- 생체이용률: 경구: 현탁액 및 서방형 정제는 생물학적으로 동등하지 않음.; 더 높은 혈장 노출이 서장형 정제에서 관찰됨.
현탁액: 위내 pH 환경(더 높은 pH 또는 운동성이 증가된 경우 감소됨.)와 섭취 상태(고지방 환경에서 증가됨.)에 의존적임.
서방형 정제: 섭취 상태에 의존적임.; 공복 상태: 54%; 고지방 섭취 상태에서 더 높음.(AUC 51% 증가)
- 반감기: 현탁액: 35시간(범위: 20-66시간); 정제: 26-31시간; 주사: ~27시간
- 최대혈장농도 도달시간: 현탁액: ~3-5시간; 정제: ~4-5시간
- 배설: 대변 71%(총량의 ~66%가 미변화체로); 소변 13%(총량의 0.2% 미만이 미변화체로)
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.