성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 프로프라놀롤염산염 (Propranolol Hydrochloride) |
분자식 : C16H21NO2·HCl 분자량 : 295.80 |
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| 작용기전 | [Propranolol] 비선택적 beta-adrenergic 차단제임(class II 항부정맥제); beta1, beta2-adrenergic 자극에 대한 반응을 경쟁적으로 차단하여 심박수, 심근 수축력, 혈압, 심근 산소 요구량을 감소시킴. 비선택적 beta-adrenergic 차단제(propranolol, nadolol)은 내장 혈관을 수축시켜(beta 2 효과) 문맥 혈압을 감소시켜 문맥 혈류량을 감소시킴. |
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| 약동학 | [Propranolol] - 작용발현시간: beta-차단: 경구: 1-2시간; 최대효과: 고혈압: 몇일-수주 - 지속시간: 속방형: 6-12시간; 서방형 제제: ~24-27시간 - 흡수: 경구: 빠르고 완전함. - 분포: Vd: 4 L/kg (성인); 혈액뇌장벽을 통과함. - 단백결합률: 신생아: 68%; 성인: ~90%(S-isomer는 주로 alpha-1 acid glycoprotein에, R-isomer는 주로 알부민에 결합됨.) - 대사: 광범위한 초회통과효과, 간에 의해 활성 및 비활성 화합물로 대사됨.; 3가지 주요 대사 경로: Aromatic hydroxylation (주로 4-hydroxylation), N-dealkylation 후 side-chain oxidation과 직접적인 glucuronidation; 4가지 주요 대사체: propranolol glucuronide, naphthyloxylactic acid, 4-hydroxy propranolol의 sulfate 및 glucuronic acid 포합체 Note: Aromatic hydroxylation는 주로 CYP2D6 동종효소에 의해 촉매됨.; side chain oxidation은 주로 CYP1A2, CYP2D6에 의함.; 4-hydroxypropranolol은 beta-adrenergic 수용체 차단 활성을 지니며 약한 CYP2D6 억제제임. - 생체이용률: ~25%가 높은 초회통과대사때문에 전신 순환에 도달됨.; 경구 생체이용률은 다운증후군 어린이에서 증가될 수 있음.; 단백질이 풍부한 음식은 생체이용률을 ~50%까지 증가시킴. - 반감기: 신생아: 반감기가 증가될 가능성이 있음; 영아(35-150일): 중간값: 3.5시간; 어린이: 3.9-6.4시간; 성인: 속방형 제제" 3-6시간; 서방형 제제: 8-10시간 - 최대농도 도달시간: 속방형: 성인: 1-4시간; 영아: 2시간 이하; 서방형 캡슐: 12-14시간; 장시간 작용형 캡슐: 6시간 - 배설: 대사체는 주로 소변(96-99%)으로 배설됨.; 1% 미만이 미변화체로 소변으로 배설됨. |
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