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성분명 쿠에티아핀푸마르산염 (Quetiapine Fumarate)

분자식 : C46H54N6O8S2

분자량 : 883.09

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작용기전 [Quetiapine]
Quetiapine은 비전형 dibenzothiazepine계 항정신변약임. 항정신병 활성은 dopamine type 2 (D2)와 serotonin type 2 (5-HT2) 길항의 조합에 의한 것이라는 것이 제기되었음. 뇌에서 다양한 신경전달물질 수용체(serotonin 5-HT1A, 5-HT2, dopamine D1, D2, histamine H1, adrenergic alpha1, alpha2-수용체)에 대한 길항제임.; 그러나 cholinergic muscarinic, benzodiazepine 수용체에 대해서는 뚜렷한 친화력을 나타내지 않음. 활성 대사체인 norquetiapine은 muscarinic M1 수용체에 대한 높은 친화력을 나타냄으로써 모약물과 다름.

유사한 수용체 친화력을 지닌 dopamine과 5HT-2를 제외한 수용체에 대한 길항은 quetiapine이 일부 다른 효과를 나타내게 함. Histamine H1-수용체 길항은 졸음, adrenergic alpha-1 수용체 길항은 기립성 저혈압이 나타나게 할 수 있음.
약동학 [Quetiapine]
- 흡수: 경구 투여 후 빠르게 흡수됨.; 고지방 식이(800-1000 칼로리)는 quetiapine의 Cmax를 8%, AUC를 2% 증가시킴.; 가벼운 식사(300 칼로리)는 영향을 미치지 않음.; 모약물의 AUC와 Cmax는 체중에 대해 조정했을 때 성인과 비교 시 소아 환자(10-17세)에서 각각 41%, 39% 더 낮았음. 그러나 활성 대사체의 약물동력학 수치는 체중에 대해 조정 후 성인과 유사했음.
- 분포: Vd: 10 ± 4 L/kg
- 단백결합률, 혈장: 83%
- 대사: 주로 간에서 CYP3A4에 의해 활성 대사체 N-desalkyl quetiapine과 2개의 비활성 대사체[sulfoxide 대사체 (주요 대사체), 모약물 산성 대사체]로 대사됨.
- 생체이용률: 100%(경구 액제와 비교 시)
- 반감기:
12-17세 어린이 및 청소년: Quetiapine: 5.3시간
성인: 평균: 최종: Quetiapine: ~6시간; 서방형12시간
- 최대혈장농도 도달시간
12-17세 어린이 및 청소년: 속방형:0.5-3시간
성인: 속방형: 1.5시간; 서방형: 6시간
- 배설: 소변(대사체로 73%, 미변화체로 총 투여량의 1% 미만); 대변(20%)
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.