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성분명 라록시펜염산염 (Raloxifene Hydrochloride)

분자식 : C28H28ClNO4S

분자량 : 510.04

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작용기전 [Raloxifene]
Raloxifene은 estrogen 효능제/길항제임.(선택적인 estrogen 수용체 조절제[selective estrogen receptor modulator, SERM]임.); 선택적인 결합은 일부 조직에서 에스트로겐 경로를 활성화시키고 다른 조직에서는 에스트로겐 경로를 길항함. Raloxifene은 뼈에서 estrogen 효능제처럼 작용하여 골 소실을 방지하고, 유방과 자궁 조직에서는 일부 에스트로겐 작용을 차단하는 에스트로겐 길항제 활성을 지님. Raloxifene은 골 흡수를 감소시켜 골 미네랄 밀도를 증가시키고 골절 발생(fracture incidence)을 감소시킴.
약동학 [Raloxifene]
- 흡수: 빠름.; ~60%
- 분포: 2,348 L/kg
- 단백결합률: 단백질에 매우 잘 결합됨.(95%가 알부민과 α-glycoprotein에 결합됨.); 성호르몬 결합 globulin에는 결합하지 않음.
- 대사: 간에서 광범위한 초회통과대사를 거침.; Glucuronide 포합체로 대사됨.
- 생체이용률: ~2%
- 반감기: 27.7시간(단회 투여 후); 32.5시간(반복 투여 후)
- 배설: 대변(주로); 소변(미변화체로 0.2% 미만; glucuronide 포합체로 6% 미만)
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.