성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 라미프릴 (Ramipril) |
분자식 : C23H32N2O5 분자량 : 416.51 |
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| 작용기전 | [Ramipril] Ramipril은 angiotensin I으로부터 angiotensin II이 생성되는 것을 억제하고 captopril과 유사한 약리작용을 나타내는 ACE 억제제임. Ramipril은 생물학적 활성 대사체인 ramiprilat로 전환되기 위해 간에서 esterases에 의해 효소에 의한 saponification을 거쳐야 함. Ramipril의 약리효과는 ramiprilat의 angiotensin-converting enzyme에의 친화력이 높은 경쟁적, 가역적 결합에 의하며 강력한 혈관 수축제인 angiotensin II의 생성을 억제함. 이런 이성질화 효소-억제제 복합체는 해리 속도가 느리며, 효능을 높게하고 지속시간을 길게 함.; 중추신경계 작용기전은 angiotensin II이 중추신경계로부터의 아드레날린성 유출(adrenergic outflow)을 증가시키므로 저혈압 효과와 관련될 수 있음.; 혈관에 작용하는 kallikreins가 ACE 억제제에 의해 활성 호르몬들로 전환되는게 감소될 수 있으며 이는 혈압을 감소시킴. |
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| 약동학 | [Ramipril] - 작용발현시간: 1-2시간 - 지속시간: 24시간 - 흡수: 잘 흡수됨(50-60%) - 분포: 혈장 수치는 3상성 방식(triphasic fashion)에서 감소됨.; 빠른 감소는 말초 부분, 혈장 단백질 및 조직 ACE으로의 분포 단계임(반감기: 2-4시간).; 두번째 단계(second phase)는 유리 ramiprilat(반감기: 9-18시간)의 청소율을 나타내는 겉보기 제거 단계임.; 마지막 단계(final phase)는 조직 결합과 해리사이의 평형 단계를 나타내는 최종 제거단계임. - 단백결합률: Ramipril: 73%; Ramiprilat: 56% - 대사: 간에서 활성 형태인 ramiprilat로 대사됨. - 생체이용률: Ramipril: 28%; Ramiprilat: 44% - 반감기: Ramiprilat: 유효(Effective): 13-17시간; 최종(Terminal): >50시간 - 최대혈청농도 도달시간: ~1시간; Ramiprilat: 2-4시간 - 배설: 모약물과 대사체로 소변(60%) 및 대변(40%) |
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