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성분명 로플루밀라스트 (Roflumilast)

분자식 : C17H14Cl2F2N2O3

분자량 : 403.20

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작용기전 [Roflumilast]
Roflumilast와 활성형 N-oxide 대사체는 선택적으로 phosphodiesterase-4(PDE4)를 억제하여 만성폐쇄성폐질환(Chronic Obstructive Pulmonary Disease, COPD)의 병인에 중요한 염증세포와 구조적 세포내에 cAMP이 축적되도록 함. 소염작용은 cytokine 방출 억제와 호중구와 다른 백혈구에 의한 폐침윤 억제를 포함함. 폐 재형성(pulmonary remodeling)과 점막섬모의 기능 부전 또한 약화됨.
약동학 [Roflumilast]
- 분포: Vd: 2.9 L/kg
- 단백결합률: 99%; N-oxide metabolite: 97%
- 대사: CYP3A4 및 CYP1A2에 의해 활성형 N-oxide 대사체로 간에서 대사됨.; 포합(conjugation)도 거침.
- 생체이용률: ~80%
- 반감기: 17시간; N-oxide 대사체: 30시간
- 최대농도 도달시간: ~1시간(음식에 의해 지연됨.); N-oxide 대사체: ~8시간
- 배설: 소변(대사체로 ~70%)
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