성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 실데나필시트르산염 (Sildenafil Citrate) |
분자식 : C28H38N6O11S 분자량 : 666.70 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Sildenafil] 발기 부전: 음경의 발기를 직접적으로 유도하지 않지만 성적 자극에 대한 반응에 영향을 줌. 음경 발기의 생리학적 기전은 성적자극동안 음경해면체에서의 일산화 질소(NO) 방출과 연관이 있음. NO는 평활근의 이완과 음경해면체로의 혈류를 증가시키는 cyclic guanosine monophosphate (cGMP)의 수치 증가를 유발하는 guanylate cyclase 효소를 활성화시킴. Sildenafil은 음경해면체에서 cGMP의 분해를 담당하는 phosphodiesterase type 5 (PDE-5)를 억제함으로써 NO의 효과를 강화시킴.; 성적자극에 의해 NO의 국소적 방출이 유도되면 sildenafil에 의한 PDE-5의 억제는 음경해면체로의 혈류 유입과 평활근의 이완을 유발하는 음경해면체에서의 cGMP수치의 증가를 초래함. 권장 용량에서는 성적 자극 없이는아무런 효과가 없음. 폐동맥 고혈압 (Pulmonary arterial hypertension, PHA): phosphodiesterase type 5 (PDE-5)가 cyclic guanosine monophosphate (cGMP)를 분해 해야 하는곳인 폐 맥관계의 평활근에서 PDE-5를 억제함. 증가된 cGMP농도는 폐 맥관계의 이완을 유발함.; 폐와 전신 혈류(작은 정도로)에서 혈관확장이 일어날 수 있음. |
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| 약동학 | [Sildenafil] - 작용발현시간: 발기 부전: ~60 분 최대효과: 혈압 감소: 경구: 1-2시간 - 지속시간: 발기부전: 2-4 시간; 혈압 감소: 8시간 미만 - 흡수: 빠름.; 고지방 식이 시 느려짐; 정제와 현탁액은 생물학적으로 동등함. - 분포: 조직으로 분포됨. (1) Vd 전체: 신생아: 22.4L(또는 456L/70kg) (2) Vdss: 성인: 105 L - 단백결합률, 혈장: (1) 신생아: Sildenafil: 93.9% ± 2.5%; N-desmethyl 대사체: 92% ± 3% (2) 성인: Sildenafil 및 N-desmethyl 대사체: ~96% - 대사: CYP3A4 (주요) 및 CYP2C9 (미미한 경로)에 의해 간에서 대사됨.; 주요 대사체((UK-103320 또는 desmethylsildenafil)는 N-desmethylation 경로를 통해 형성되며, sildenafil의 50% 활성을 지님. - 생체이용률: 경구: 평균: 41%; 범위: 25-63%; 건강한 지원자보다 폐동맥고혈압 환자에서 더 높음.; Note: 10mg 주사는 모약물과 활성 대사체를 고려 시 20mg 경구 투여용량과 동일한 효과를 가지는 것으로 예상됨. - 반감기: Sildenafil: 최종: 신생아: 생후 1일: 55.9시간 신생아: 생후 7일: 47.7시간 성인: 4시간 활성이 있는 N-desmethyl 대사체: 최종: 신생아: 11.9시간 성인: 4시간 - 최대혈중농도 도달시간: 경구: 공복: 30-120분(평균 60분); 고지방식이와 함께 투여 시 60분까지 지연됨. - 배설: 대변(대사체로 ~80%); 소변(~13%) - 제거: 간경변 또는 중증 신장애 환자에서 감소됨.; 정상 지원자보다 폐동맥고혈압환자에서 더 낮아질 수 있음. 신생아에서 sildenafil 제거는 성인과 비교 시 크게 감소될 수 있음, 그러나 생후 1주쯤에 성인 수치에 접근함. N-desmethyl 활성 대사체의 제거는 중증 신장애 환자에게서 감소됨. |
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