성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 시롤리무스 (Sirolimus) |
분자식 : C51H79NO13 분자량 : 914.18 |
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| 작용기전 | [Sirolimus] Sirolimus는 항원성 및 cytokine 자극에 대응한 T-림프구 활성화와 증식을 억제하고 항체 생성을 억제함. 작용기전은 다른 면역억제제들과 다름. Sirolimus는 세포내 단백질인 FKBP-12에 결합하여 조절성(regulatory) kinase인 mTOR(mechanistic target of rapamycin)을 억제하는 면역억제 복합체를 형성함. 이 억제는 cytokine 매개 T-세포 증식을 억제하고, 세포 주기에서 G1에서 S phase로의 진행을 정지시킴. 동종 이식의 급성 거부반응을 억제하고 조직 이식 생존율을 연장시킴. 림프관평활근종증(lymphangioleiomyomatosis)에서, mTOR 신호 경로는 결절성 경화증 복합제(uberous sclerosis complex) 유전자 기능 소실을 통해 활성화됨. mTOR 경로를 억제함으로써, sirolimus는 림프관평활근종증 세포의 증식을 방해함. |
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| 약동학 | [Sirolimus] - 흡수: 빠름. - 분포: 12 L/kg (범위: 4-20 L/kg) - 단백결합률: ~92%, 주로 알부민에 결합됨. - 대사: 광범위하게 대사됨.; 장벽에서 P-glycoprotein에 의해, 간에서 CYP3A4에 의해 7개의 주요 대사체로 대사됨. - 생체이용률: 경구 액제: 14%; 경구 정제: 경구 액제보다 27% 더 높음.; 경구 액제와 정제는 생물학적으로 동등하지 않음. 그러나 임상적 동등성은 2 mg에서 관찰됨. - 반감기: 어린이: 13.7 ± 6.2시간 성인: 평균: 62시간(범위: 46-78시간); 간장애 (Child-Pugh class A 또는 B)에서 113시간까지 연장됨. - 최대농도 도달시간: 경구 액제: 1-3시간; 정제: 1-6시간 - 배설: 대변(장 내강으로의 P-glycoprotein-매개 유출때문에 91%); 소변(2%) |
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