성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 아시클로버 (Acyclovir) |
분자식 : C8H11N5O3 분자량 : 225.21 |
|---|---|---|
| 동의어 |
|
|
| 작용기전 | [Acyclovir] <안과용> Acyclovir는 바이러스-특이적 thymidine kinase에 의해 acyclovir monophosphate로 전환되고 추가적으로 다른 세포성 효소에 의해 acyclovir triphosphate로 전환됨. Acyclovir triphosphate는 바이러스 DNA polymerase를 억제하여 바이러스의 DNA 합성을 저해함. <전신용, 국소용> Acyclovir는 바이러스-특이적 thymidine kinase에 의해 acyclovir monophosphate로 전환되고 추가적으로 다른 세포성 효소에 의해 acyclovir triphosphate로 전환됨. Acyclovir triphosphate는 바이러스 DNA polymerase에 대해 deoxyguanosine triphosphate와 경쟁하고 바이러스 DNA 속으로 삽입됨으로써 DNA 합성과 바이러스 복제를 억제함. |
|
| 약동학 | [Acyclovir] <안과용> - 흡수: 전신 흡수 최소 - 배설: 소변(안과적으로 투여 시 미량 검출됨) <전신용> - 흡수: 경구: 15%~30% - 분포: 널리 분포됨(예, 뇌, 신장, 폐, 간, 비장, 근육, 자궁, 질, CSF); CSF acyclovir 농도는 혈청 농도의 50% Vd: 신생아~3개월: 28.8 L/1.73 m2 1~2세: 31.6 L/1.73 m2 2~7세: 42 L/1.73 m2 성인: 0.8 L/kg (63.6 L) - 단백결합률: <9%~33% - 대사: 바이러스 효소에 의해 acyclovir monophosphate로 전환되고, 세포성 효소에 의해 추가적으로 diphosphate, 이어서 triphosphate (활성형)로 전환됨. - 생체이용률: 경구용: 정상 신기능일 경우 10%~20% (용량 증가할수록 생체이용률 감소) - 반감기: 최종(terminal): 신생아: 4시간; 1~12세: 2~3시간; 성인: 2~3.5시간(정상 신기능 시); 20시간(ESRD); 혈액투석: ~5시간 - 최대혈청농도 도달시간: 경구: 1.5~2시간 이내 - 배설: 소변(미변화체 및 대사체로서 62%~90%) <국소용> - 흡수: 최소 구강정: 50 mg 구강정을 구강 점막에 단회 적용 시 8시간 후에 평균 최대 침속 농도에 도달함. 혈장 농도는 지연되었으며(5시간째에 검출 불가) 이후 항바이러스 활성을 나타내는 농도 아래로 떨어짐(0.018~0.055 mcg/mL). 크림: 국소 적용 후 혈장 농도는 6명의 자원자 중 5명에서 검출 한도 아래(<0.01 μM)였으며, 한 명은 0.014 μM였음. 연고: varicella-zoster 감염 환자에서 연고 적용 시, 정상 신기능 환자의 경우 acyclovir 혈장 농도가 <0.01~0.28 mcg/mL였으며 신부전 환자의 경우 <0.01~0.78 mcg/mL였음. - 배설: 소변(구강정: 일차적으로 미변화체로서 신장으로 배설됨; 크림: 1일 용량의 0.04%; 연고: 1일 용량의 <0.02%~9.4%) |
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.