성분 상세정보
정보 수정요청성분명 | 알리트레티노인 (Alitretinoin) |
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동의어 |
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작용기전 | [Alitretinoin]
<전신용> 레티노산 수용체(retinoid acid receptor, RAR)와 레티노이드 X 수용체(retinoid X receptor, RXR) 둘 다에 결합함; 항염증 및 면역조절 작용은 cytokine에 의해 자극된 피부세포에서 CXCR3 (C-X-C Motif Chemokine Receptor 3) 리간드(ligands)와 CCL20 (C Chemokine ligand 20) chemokine 발현의 하향 조절(down-regulation)과 cytokine에 의해 자극된 백혈구와 항원제시세포(antigen presenting cells)의 확장(활성) 억제를 통해 나타남. <국소용> 천연에서 발생하는 내인성 레티노이드로서 세포내 레티노이드 수용체(RAR 및 RXR)에 결합하여 이를 활성화시킴; 그 결과 정상 세포 및 종양 세포에서 세포 분화 및 증식을 조절하는 유전자 발현에 변화가 생기며 카포시 육종의 성장을 억제하게 됨. |
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약동학 | [Alitretinoin]
<전신용> - 지속시간: 내인성 alitretinoin의 혈청 농도는 투여중단(discontinuation) 후 48-72시간 이내에 정상 범위로 회복됨. - 흡수: 변동성이 있고 용량에 비례함(공복상태에서 일관되게 흡수되지는 않음). - 분포: >14 L - 단백결합률: 99% - 대사: CYP2C9, 2C8 및 3A4에 의해 간에서 대사체로 대사됨.; 주요 대사체: 4-oxo-alitretinoin (활성을 나타냄.) - 생체이용률: 전신노출은 음식물에 의해 증가됨 - 배설반감기: Alitretinoin: 9시간; 4-oxo-alitretinoin: 10시간 - 최고혈중농도 도달시간: 3-4시간 - 배설: 소변(대사체로 63%); 대변(대사체로 ~30%) <국소용> - 흡수: 많이 흡수되지 않음 |
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