성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 알프라졸람 (Alprazolam) |
분자식 : C17H13ClN4 분자량 : 308.77 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Alprazolam] 중추신경계 내 몇몇 부위(변연계, 망상체[reticular formation] 포함)에서 시냅스후(postsynaptic) GABA 뉴런에 있는 입체특이적 벤조디아제핀 수용체들에 결합함. Chloride 이온에 대한 신경 막 투과도 증가를 통해 신경 흥분에 대한 GABA의 억제 효과가 증대됨. Chloride 이온의 이동 결과 과분극(덜 흥분된 상태) 및 안정화 상태로 됨. 벤조디아제핀 수용체 및 이의 효과는 GABA-A 수용체와 연관된 것으로 보임. 벤조디아제핀은 GABA-B 수용체에 결합하지 않음. |
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| 약동학 | [Alprazolam] - 흡수: 빠르게 흡수됨; 서방형(extended release): 속방형(immediate release)에 비해 상대적으로 더 느리며 투여 후 5~11시간 농도가 유지됨; 밤에 투여 시 아침 투여에 비해 흡수 속도 상승함 - 분포: 속방형: Vd: 0.84-1.42 L/kg - 단백결합률: 80%; 일차적으로 알부민에 결합 - 대사: 간에서 CYP3A4에 의해 대사; 2개의 활성 대사체(4-hydroxyalprazolam, α-hydroxyalprazolam [alprazolam의 절반 정도 활성]) 및 1개의 불활성 대사체 benzophenone 대사체를 형성함. 그러나 활성 대사체들은 농도가 낮고 효력이 덜하기 때문에 약물학적 효과를 나타내는 데 기여할 가능성은 낮음 - 생체이용률: 속방형: 84%-92%; 서방형: 90% - 반감기: 성인: 11.2시간(속방형 범위: 6.3-26.9시간; 서방형 범위: 10.7-15.8시간); 구강내붕해정: 평균: 12.5시간(범위: 7.9-19.2시간) 알코올성 간 질환: 19.7시간(범위: 5.8-65.3시간) 비만: 21.8시간(범위: 9.9-40.4시간) 고령자: 16.3시간(범위: 9-26.9시간) - 최대혈청농도 도달시간: 속방형: 1-2시간 서방형: 청소년 및 성인: ~9시간, 4~12시간까지 상대적으로 안정적; 취침 시 투여하면 아침 투여와 비교해 1시간 감소; 고지방식이와 함께 투여 시 33% 감소; 고지방 식이 후 ≥1시간 투여 시 33% 증가 구강내붕해정: 1.5-2시간; 물과 함께 투여 시 ~15분 빠르게 도달; 고지방식이와 함께 투여 시 ~4시간까지 증가 - 배설: 소변(미변화체 및 대사체로서) |
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