성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 아리피프라졸 (Aripiprazole) |
분자식 : C23H27Cl2N3O2 분자량 : 448.38 |
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| 작용기전 | [Aripiprazole] 퀴놀리논(quinolinone)계 항정신병제로서, D2, D3, 5-HT 1A, 5-HT 2A 수용체에는 높은 친화도를, D4, 5-HT 2C, 5-HT7, 알파-1, H1 수용체에는 중등도의 친화도를 나타냄. 또한 세로토닌 재흡수 운반체에는 중등도의 친화도를 나타내며 무스카린성(콜린성) 수용체에는 친화도를 나타내지 않음. D2, 5-HT 1A 수용체에는 부분적인 효능제로, 5-HT 2A 수용체에는 길항제로서 작용함. |
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| 약동학 | [Aripiprazole] Note: 10-17세 소아 환자에서 aripiprazole 및 dehydro-aripiprazole의 약동학적 지표들이 체중으로 보정했을 때 성인과 유사한 것으로 나타남. - 작용발현시간: 초기: 1-3주 - 흡수: 근육주사: 서방형: 느리게, 연장됨, 경구: 잘 흡수됨. - 분포: Vd: 4.9 L/kg - 단백결합률: 99%이상, 주로 알부민과 결합됨. - 대사: 간에서 CYP2D6, CYP3A4에 의해 dehydrogenation, hydroxylation N-dealkylation 과정을 거침(dehydro-aripiprazole 대사체는 모약물과 유사한 D2 수용체 친화도를 보이며, 혈장에서 모약물의 40% 정도로 노출됨) - 생체이용률: 근육주사: 100%, 정제: 87%, 구강붕해정은 정제와 생체이용률 동일함. - 배설반감기: Aripiprazole: 75시간, Dehydro-aripiprazole: 94시간, 근육주사, 서방형(최종): ~30-47일(용량의존적임), CYP2D6 poor metabolizers: Aripiprazole: 146시간 - 최대혈장농도 도달시간: 근육주사: 즉시방출: 1-3시간, 서방(여러번 투여 후): 4일(삼각근 주사); 5-7일(둔근 주사), 정제: 3-5시간 고지방식사 시: Aripiprazole: 3시간까지 지연, dehydro-aripiprazole: 12시간까지 지연 - 배설: 대변(55%, 총 용량의 ~18% 미변화체로); 소변(25%, 총 용량의 ~1% 미변화체로) |
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