성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 아젤라스틴염산염 (Azelastine Hydrochloride) |
분자식 : C22H24ClN3O·HCl 분자량 : 418.36 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Azelastine] <전신용> Azelastine은 항히스타민제로서 히스타민과 류코트리엔 수용체 길항제이며, 히스타민 분비를 억제하고 류코트리엔 생성 및 분비를 억제함. <비강용> 작용세포(effector cells)에 있는 H1 수용체 부위에서 히스타민과 경쟁하며, 알레르기 반응에 관여하는 히스타민 및 다른 매개체들(mediators)의 분비를 억제함; 비강내에 사용 시 기도의 과민반응을 감소시킴; 기관지 상피 섬모의 운동성을 증가시켜 점액섬모에 의한 이동을 향상시킴. <안과용> 작용세포(effector cells)에 있는 H1 수용체 부위에서 히스타민과 경쟁하며, 알레르기 반응에 관여하는 히스타민 및 다른 매개체들(mediators)의 분비를 억제함. |
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| 약동학 | [Azelastine] <전신용> - 작용발현시간: 4시간 - 지속시간: 12시간, 정기적 투여를 중단하고 7일 동안 잔여 효과가 지속됨 - 분포: 14.5 ± 4 L/kg - 단백결합률: 78%-88% - 대사: 간에서 산화작용; 활성 대사체, desmethy-azelastine - 반감기: 모약물(parent compound): 22 ± 4시간; 활성 대사체(desmethy-azelastine): 54 ± 15시간 - 최대혈청농도 도달시간: 모약물: 5.3 ± 1.6시간; 활성 대사체(desmethy-azelastine): 20.5시간 - 배설: 대변(50%); 소변(25% [모약물로서 2%, desmethy-azelastine로서 3%]) <비강용> - 작용발현시간: 15-30분; 최대 효과: 3시간 - 지속시간: 12시간 - 분포: Vd: 14.5 L/kg - 단백결합률: Azelastine: ~88%; Desmethylazelastine: ~97% - 대사: 간에서 CYP를 통해 대사됨; 활성 대사체, desmethylazelastine - 생체이용률: ~40% - 반감기: Azelastine: 22시간(0.1% 액제), 25시간(0.15% 액제)~25시간; Desmethylazelastine: 52시간(0.1% 액제), 57시간(0.15% 액제) - 최대혈청농도 도달시간: 2-3시간(Azelastine [generic] 0.1% 액제); 3-4시간(아스테프로[Astepro]®) - 배설: 대변(75%, 미변화체로서 <10%) 청소율(clearance): 0.5 L/시간/kg <안과용> - 작용발현시간: 최대효과: 3분 - 지속시간: 8시간 - 흡수: 안과적 투여 시 혈장 농도 낮음(azelastine: 0.02-0.25 ng/mL; n-desmethylazelastine: 0.25-0.87 ng/mL) |
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