성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 베클로메타손디프로피오네이트 (Beclomethasone Dipropionate) |
분자식 : C28H37ClO7 분자량 : 521.04 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Beclomethasone]
<전신용; 비강용; 경구 흡입용> 단백질 합성 속도를 조절함; 다형핵 백혈구(polymorphonuclear leukocytes), 섬유아세포의 이동을 억제함; 세포 레벨에서 모세혈관 투과도 및 및 리소좀 안정화를 역전시켜 염증을 예방하거나 조절함. |
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| 약동학 | [Beclomethasone]
<전신용> - 흡수: 지연됨; 정제 용해는 pH-의존적이며, 4-5시간 이내에 일어남, 일차적으로 근위 결장 및 장에서 흡수 - 분포: Beclomethasone dipropionate (BDP): 20L, beclometasone-17-monopropionate (B-17-MP): 424L - 단백결합률: 비교적 높음(moderately high) - 대사: Beclomethasone dipropionate (BDP)는 전구체(불활성)로서 폐와 간 조직에서 esterase 효소에 빠르게 가수분해되어 beclometasone-17-monopropionate (B-17-MP) (주요 활성 대사체) 및 다른 minor 대사체인 beclometasone-21-monopropionate (B-21-MP)와 beclometasone (BOH)로 대사됨 - 생체이용률: B-17-MP: ~20% - 반감기: BPD: 0.5시간, B-17-MP: 2.7시간 - 최대혈청농도 도달시간: B-17-MP: 4시간 - 배설: 대변에서 대사체 형태로 배설(주요 경로); 소변(무시할 수 있는 수준) <비강용> - 작용발현시간: 몇일~2주 이내 - 분포: Beclomethasone dipropionate (BDP): 20 L; Beclomethasone-17-monopropionate (17-BMP): 424 L - 단백결합률: BDP 8%; 17-BMP: 94-96% - 대사: BMP는 prodrug(비활성)임.; 흡수되는 동안 빠르게 17-BMP(주요 활성 대사체)로 전환됨.; CYP3A4에 의해 추가적으로 대사되어 다른, 더 활성이 적은 대사체(beclomethasone-21-monopropionate [21-BMP] and beclomethasone [BOH])로 대사됨. - 생체이용률: 17-BMP: 44% (삼킨 부분의 43%) - 배설반감기: BDP: 0.5시간; 17-BMP: 2.7시간 - 배설: 대변(60%); 소변((<10-12%; 유리 또는 포합된 대사체로) <경구 흡입용> - 작용발현시간: 일부 환자에서 1-2일 이내; 보통 1-2주 이내; 최대 효과: 3-4주 - 흡수: 즉시; 흡수되는 동안 폐 esterase에 의해 빠르게 가수분해되어 활성 대사체(beclomethasone-17-monoproprionate [17-BMP])로 대사됨 - 분포: Vd: Beclomethasone dipropionate (BDP): 20 L; 17-BMP: 424 L - 단백결합률: BDP 87%; 17-BMP: 94%-96% - 대사: BDP는 전구체(불활성)임; 흡수되는 동안 17-BMP로 빠르게 전환됨; 이후 CYP3A4에 의해 빠르게 대사되어 활성이 덜한 다른 대사체(beclomethasone-21-monopropionate [21-BMP] 및 beclomethasone [BOH])로 전환됨 - 반감기: BDP: 0.5시간; 17-BMP: 2.7시간 - 최대혈장농도 도달시간: 경구 흡입용: BDP: 0.5시간; 17-BMP: 0.7시간 - 배설: 일차 배설경로는 대변(~60%); 경구 투여량의 <10%-12%는 대사체 형태로 소변을 통해 배설됨 |
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