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성분명 베타히스틴염산염 (Betahistine Hydrochloride)

분자식 : C8H12N2·2HCl

분자량 : 209.12

동의어
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작용기전 [Betahistine]
히스타민 H1 수용체에 대한 부분 효능제이자 H3 수용체에 대한 길항제임; H2 수용체에 대해서는 상대적으로 불활성을 나타냄.
동물시험 결과에 따르면, H1-수용체 효능작용을 통해 와우관(달팽이관)의 혈류를 증가시키고 대뇌 피질과 피질 하부 구조의 신경활동의 흥분 효과를 생성할 수 있으며, H3 수용체 길항작용을 통해 전정 감각 투입을 감소시키고 시상하부로부터 히스타민의 합성과 방출을 증가시킬 수 있음.
약동학 [Betahistine]
- 흡수: 빠르고 완전하게 흡수됨; 음식물에 의해 지연될 수 있음.
- 최고혈중농도 도달시간(Tmax): 비활성 대사체의 최대 수준도달까지 1시간
- 단백결합률: <5%
- 대사: 빠르게 대사됨; 거의 완전하게 간에서 2-pyridylacetic acid (불활성 대사체)로 대사됨
- 배설반감기: ~3.5시간(불활성 대사체)
- 배설: 소변(~91%; 주로 불활성 대사체로서)
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