성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 이리노테칸염산염 (Irinotecan Hydrochloride) |
분자식 : C33H39ClN4O6 분자량 : 623.14 |
|---|---|---|
| 동의어 |
|
|
| 작용기전 | Irinotecan과 그것의 활성대사체(SN-38)는 가역적으로 topoisomerase I-DNA 복합체에 결합하여 절단된 DNA 가닥의 재봉합을 차단함. 이것은 쪼갤 수 있는 복합체의 누적과 이중나선 DNA의 절단을 초래함. 포유동물 세포는 효율적으로 이러한 절단을 복구할 수 없기 때문에 S기 세포주기 특이성과 상치하는 세포사멸이 일어나 세포복제가 중단됨. | |
| 약동학 | - 분포 : Vd: 33-150 L/m2.
- 단백결합률, 혈장 : 주로 알부민에 결합함 ; Irinotecan: 30% to 68%, SN-38 (활성대사체): -95% - 대사 : 주로 간에서 carboxylesterase에 의해 SN-38 (활성대사체)로 대사됨 ; SN-38은 UGT1A1에 의해 conjugation을 거쳐 glucuronide 대사체를 형성함. 담배를 피우는 환자에 있어 irinotecan의 SN-38로의 전환은 감소되고 SN-38의 glcuronidation은 증가되어 대사체의 수치를 낮추고 전반적으로 전체 노출이 감소됨. SN-38은 UGT1A1*28 다형에 의해 증가됨(북미 미국인의 10%가 UGT1A1*28 대립유전자에 있어 동형접합자임). Irinotecan과 SN-38 모두에서의 락톤은 가수분해를 겪어 불활성의 hydroxy acid 형태로 전환됨. - 소실반감기 : Irinotecan: 6-12 시간; SN-38: -10-20 시간. - 최대농도도달시간 : SN-38: 90분 infusion 후 : -1 시간. - 배설 : 소변: Irinotecan (11% to 20%), 대사체(SN-38 <1 %, SN-38 glucuronide, 3%). |
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.