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성분명 이소소르비드질산염 (Isosorbide Dinitrate)

분자식 : C6H8N2O8

분자량 : 236.14

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작용기전 Isosorbide Dinitrate와 다른 질산염은 자유라디칼인 NO를 형성함. 평활근에서 NO는 guanylate cyclase를 활성화해 cGMP를 증가시켜 미오신 경사슬의 탈인산화와 평활근의 이완을 야기함. 말초정맥과 동맥에 혈관확장효과를 나타내는데 정맥에 더 큰 효과를 보임. 주로 preload(좌심실 말기 이완기 혈압)를 감소시킴으로써 심장의 산소요구량을 감소시킴 ; afterload는 적당히 감소시킴 ; 관상동맥을 확장하고 허혈지역에 부가적인 흐름도 향상시킴.
약동학 - 작용발현시간: 설하정: 2-10 분; 경구 정제 및 캡슐(서방형 제제 포함) : ~1시간
- 지속시간: 설하정: 1-2 시간; 경구 정제 및 캡슐(서방형 제제 포함) : 8시간까지
- 대사: 광범위하게 간에서 포합대사체인 isosorbide 5-mononitrate와 2-mononitrate로 대사됨.
생체이용률: 매우 변동이 심함(10-90%).; 만성적인 치료 시 증가됨.
- 배설반감기: 모약물: ~ 1시간 ; 대사체 (5-mononitrate: 5시간, 2-mononitrate: 2시간)
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