성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 이트라코나졸 (Itraconazole) |
분자식 : C35H38Cl2N8O4 분자량 : 705.63 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | cytochrome P450 의 활성을 방해하고 ergosterol(균류의 세포막에 있어 주요한 sterol임) 합성을 감소시키며 세포막 형성을 저해함. | |
| 약동학 | - 흡수 : 위 산도를 요구함 ; 음식과 함께하면 캠슐이 더 잘 흡수되며, solution은 공복에 더 잘 흡수됨.
- 분포 : Vd(평균) : 796 ± 185 L. or 10 L/kg ; 매우 지용성이며 조직 농도가 혈장농도 보다 더 높음. 가장 높은 분포 농도 : 지방, 장막,자궁내막, 자궁경부 및 질 점막, 피부, 손발톱. 방수(예. 뇌척수액, 소변)는 소량 포함함. - 단백결합률(혈장) : 99.8% ; 대사체 hydroxy-itraconazole : 99.5%. - 대사 : 광범위하게 간에서 CYP3A4에 의해 대사되어 30개 이상의 대사체로 전환하며 주요 대사체로는 hydroxy-itraconazole이 있음 ; in vitro상에서 항균류 작용을 나타냄. 주요 대사경로는 산화과정임 ; 연속 투여 시 포화대사를 겪음. - 생체이욜률 : 1다양함, 1개의 소연구에서 -55%를 나타냄(경구용액) ; Note: Oral solution은 oral capsules에 비해 높은 생체이용률을 보임 (149%± 68%) ; 상호교환되어서는 안됨. - 소실반감기 : Oral: Single dose: -21 시간, steady state; 64 시간; 간경변 (single dose); 37 시간 (범위 : 20-54 시간) - 최대혈장농도도달시간 : Capsules: 3-5 시간; Oral solution : 2-3 시간 - 배설 : 소변 (<0.03% active drug, 40% as inactive metabolites); 대변 (-3% to 18%) |
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