성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 설파살라진 (Sulfasalazine) |
분자식 : C18H14N4O5S 분자량 : 398.39 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Sulfasalazine] 5-aminosalicylic acid (5-ASA)는 sulfasalazine의 활성 구성성분임.; 5-ASA의 특별한 작용기전은 밝혀지지 않았으나, 염증 반응의 국소적 화학 매개체, 특히 leukotrienes을 조절하는 것으로 여겨지고 자유 라디칼 소거제(scavenger) 또는 tumor necrosis factor (TNF) 억제제로도 여겨짐. |
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| 약동학 | [Sulfasalazine] - 작용발현시간: JIA: 최소 3개월이 필요함.; 궤양성 대장염: >3-4주 - 흡수: 경구: 소장으로부터 미변화체로 10-15%; 투여되자마자, 약물은 결장에서 sulfapyridine와 5-aminosalicylic acid (5-ASA)로 분리됨. - 단백결합률: Sulfasalazine: 알부민에 >99%; Sulfapyridine: 알부민에 ~70%; Acetylsulfapyridine (AcSP): 혈장 단백질에 ~90% - 분포: Vd: Sulfasalazine ~7.5 L - 대사: 결장 장내 세균총(colonic intestinal flora)에 의해 sulfapyridine와 5-aminosalicylic acid (5-ASA)로 대사됨. 흡수 후, 5-ASA은 N-acetylation(non-acetylation phenotype dependent process)를 거치는 반면, sulfapyridine은 아세틸화를 거쳐 AcSP와 ring hydroxylation을 생성함. - 생체이용률: Sulfasalazine: <15%; Sulfapyridine: ~60%; 5-aminosalicylic acid: ~10-30% - 반감기: Sulfasalazine: 5.7-10시간 (고령자에서 연장됨); Sulfapyridine: 14.8시간 (slow acetylators) 및 10.4시간(fast acetylators) - 최대농도 도달시간: Sulfasalazine: 3-12시간(평균: 6시간); 혈청 sulfapyridine (활성 대사체): 6-24시간 이내 - 배설: 주로 소변(미변화체, conjugates 및 acetylated 대사체로); 대변(소량) |
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