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성분명 수마트립탄숙신산염 (Sumatriptan Succinate)

분자식 : C14H21N3O2S·C4H6O4

분자량 : 413.49

동의어
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작용기전 [Sumatriptan]
두개 혈관과 삼차 감각신경계에서 serotonin(5-HT1B 및 5-HT1D 수용체)에 대한 선택적 효능제임.; 편두통 감소와 관련있는 역방향성 뉴런 전도와 연관된 염증을 감소시키고 혈관을 수축시킴.
약동학 [Sumatriptan]
- 작용발현시간: 경구: ~30분; 비강내: 용액: ~15-30분; 피하주사(SubQ): ~10분; 최대효과: 경구: 2-4시간
- 분포: Vd(central): 피하주사(SubQ): 50 L; Vd(apparent): 경피 패치(Transdermal patch): 2.4 L/kg; 경구, 비강내 산제 및 액제: 2.7 L/kg
- 단백결합률: 14-21%
- 대사: 간에서 활성이 없는 indole acetic acid 대사체로 대사된 후, ester glucuronide conjugation를 거침.; Monoamine oxidase (MAO)에 의해 대사될 수 있음.; 경구 투여 후 광범위한 초회통과대사를 거침.
- 생체이용률: 비강내: 용액 17%, 산제 19%(피하주사와 비교 시); 경구: 15%; 피하주사: 97% ± 16%
- 반감기: 분포: 15분; 최종(terminal): 2시간; 범위: 1-4시간
- 최대혈청농도 도달시간: 경구: 2-2.5시간; 비강내: 산제: ~45분; 피하주사: 12분(범위: 4-20분); 경피 패치(Transdermal patch): ~1시간
- 배설:
비강내: 소변(indole acetic acid 대사체로 총 투여량의 42%; 미변화체로 총 투여량의 3%)
경구: 소변(indole acetic acid 대사체로 총 투여량의 ~60%; 미변화체로 총 투여량의 3%); 대변(~40%)
피하주사: 소변(indole acetic acid 대사체로 총 투여량의 38%; 미변화체로 총 투여량의 22%)
경피 패치(Transdermal patch): 소변(indole acetic acid 대사체로 총 투여량의 69%; 미변화체로 총 투여량의 11%)
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