성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 타크로리무스수화물 (Tacrolimus Hydrate) |
분자식 : C44H71NO13 분자량 : 822.04 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Tacrolimus] <전신용, 국소용> 세포내 단백질인 FKBP-12와 결합하여 calcineurin phosphatase 활성을 억제하는 calcineurin 의존성 단백질과의 복합체를 형성하여 세포면역을 억제함.(T-림프구 활성화을 억제함.) |
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| 약동학 | [Tacrolimus] <전신용> - 흡수: closed stoma(닫힌 구명)을 지닌 절제 환자에서 더 잘 흡수됨.; Cyclosporine과는 달리 간이식 환자에서 T-tube의 clamping은 최저 농도나 곡선하면적(AUC)를 변화시키지 않았음.; 경구: 완전하지 않으며 변동성이 큼(5-67%).; 흡수속도와 정도는 음식물(특히 고지방 식이)에 의해 감소됨(27%). 경구 흡수는 조건화 요법(conditioning regimen)으로 인해 점막염이 동반된 줄기세포 이식환자에서 변동이 심할 수 있음. - 분포: 적혈구, 신장, 췌장, 간, 심장 및 비장에 분포됨.; Vd: 어린이: 2.6 L/kg (평균) ; 성인: 간 및 신장 이식 환자에서 0.85-1.41 L/kg (평균) - 단백결합률: ~99%, 주로 알부민과 alpha-1 acid glycoprotein에 결합됨. - 대사: 간에서 광범위하게 CYP3A4에 의해 8개의 대사체(주요 대사체 31-demethyl tacrolimus는 in vitro에서 tacrolimus와 동일한 활성을 나타냄.)로 대사됨. - 생체이용률: 경구: 어린이: 7-55%, 성인: 7-32%; 절대적 생체이용률: 알려져 있지 않음. - 반감기: 어린이: 7.7-15.3시간 성인: 속방형: 변동이 심할 수 있음., 건강한 지원자에서 23-46시간; 이식 환자에서 2.1-36시간; 중증 장애 환자에서 연장됨. 성인: 서방형: 38 ± 3시간; 중증 간장애 환자에서 연장됨. - 최대농도 도달시간: 경구: 0.5-6시간 - 배설: 대변(~93%); 소변(미변화체로 <1%) 청소율: 7-103 mL/minute/kg (평균: 30 mL/minute/kg); 어린이에서 청소율이 더 높음. <국소용> - 흡수: 미미하게 흡수됨.; 혈청 농도 범위는 검출불가능(undetectable)부터 20 ng/mL임(연구된 성인 환자의 대다수에서 ~2 ng/mL임.) - 생체이용률: ~0.5% |
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