성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 타다라필 (Tadalafil) |
분자식 : C22H19N3O4 분자량 : 389.41 |
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| 작용기전 | [Tadalafil] 양성 전립선 비대증(Benign prostatic hyperplasia, BPH): 정확한 작용기전은 밝혀지지 않았음.; 효과는 평활근과 내피세포 증식 감소, 신경 활성 감소, 전립선과 방광의 평활근 이완 증가와 조직 관류 증가로 인한 것으로 보임. 발기 부전(Erectile dysfunction): 음경의 발기를 직접적으로 유도하지 않지만 성적 자극에 대한 반응에 영향을 줌. 음경 발기의 생리학적 기전은 성적자극동안 음경해면체에서의 산화 질소(NO) 방출과 관련이 있음. NO는 평활근의 이완과 음경해면체로의 혈류를 증가시키는 cyclic guanosine monophosphate (cGMP)의 수치 증가를 유발하는 guanylate cyclase 효소를 활성화 시킴. Tadalafil은 음경해면체에서 cGMP의 분해를 담당하는 phosphodiesterase type 5 (PDE-5)를 억제함으로써 NO의 효과를 강화시킴.; 성적자극에 의해 NO의 국소적 방출이 유도되면 tadalafil에 의한 PDE-5의 억제는 음경해면체로의 혈류 유입과 평활근의 이완을 유발하는 음경해면체에서의 cGMP수치의 증가를 초래함.; 권장량에서 성적 자극이 없으면 아무런 효과가 없음. 폐동맥 고혈압(Pulmonary arterial hypertension, PAH): phosphodiesterase type 5 (PDE-5)가 cyclic guanosine monophosphate (cGMP)를 분해 해야 하는곳인 폐 맥관계의 평활근에서 PDE-5를 억제함. 증가된 cGMP농도는 폐 맥관계의 이완을 유발함.; 폐와 전신 순환(더 적은 정도로)에서 혈관확장이 발생할 수 있음. |
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| 약동학 | [Tadalafil] - 작용발현시간: 1시간 이내 최대효과 (폐동맥 확장): 75-90 분 - 지속기간: 발기부전: 36시간 까지 - 분포: Vd: 63-77 L - 단백결합률: 94% -대사: 간대사, CYP3A4를통해 활성이 없는 대사체로 대사됨. - 반감기: 15-17.5 시간; 폐동맥고혈압 (bosentan을 투여받지 않은 경우): 35 시간 - 최대혈장농도 도달시간: ~2시간 (범위: 30분-6시간) - 배설: 대변 (~61%, 대부분 대사체로);소변 (~36%, 대부분 대사체로) |
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