성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 타목시펜시트르산염 (Tamoxifen Citrate) |
분자식 : C26H29NO·C6H8O7 분자량 : 563.64 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Tamoxifen] 종양과 다른 표적 조직에서 estrogen 수용체에 경쟁적으로 결합하여 DNA 합성을 감소시키고 estrogen 작용을 억제하는 nuclear complex를 생성함.; 유방 및 다른 조직에서 estrogen과 결합 위치에 대해 경쟁하는 강력한 항에스트로겐 활성을 지닌 비스테로이드성 제제임.; 세포는 G0 및 G1 단계에서 축적됨.; 그러므로 tamoxifen은 세포를 파괴하기 보다는 세포 분열[증식]을 억제함. |
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| 약동학 | [Tamoxifen] - 흡수: 잘 흡수됨 - 분포: 자궁, 자궁내막, 유방조직에서 고농도로 발견됨. - 단백결합률: 99% - 대사: 간대사; CYP2D6 를 통해 4-hydroxytamoxifen로, CYP3A4/5을 통해 N-desmethyl-tamoxifen으로 전환됨. 각각은 endoxifen (CYP2D6에 의해 4-h ydroxytamoxifen, CYP2D6에 의해 N-desmethyl-tamoxifen)으로 더 대사됨.; 4-hydroxy-tamoxifen과 endoxifen은 둘다 tamoxifen에 비해 30- 에서 100배 더 강력함. - 반감기: Tamoxifen: ~5-7 일; N-desmethyl tamoxifen: ~14 일 - 최대혈청농도 도달시간: 2-10세 어린이(여성): ~8시간 성인: ~5 시간 - 배설 : 대변 (26-51%); 소변 (9-13%) - 청소율: 성인 유방암 환자와 비교 시 여성 소아(2-10세) 환자에서 ~2.3배 더 높음.; 소아 집단내에서, 2-6세 어린이에서 청소율이 더 나이가 든 어린이와 비교 시 더 빠름. |
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