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성분명 탐스로신염산염 (Tamsulosin Hydrochloride)
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작용기전 [Tamsulosin]
Tamsulosin은 전립선의 알파 1A 아드레날린 수용체(alpha1A-adrenoreceptors) 길항제임.
전립선에서 평활근의 긴장도는 알파 1A 아드레날린 수용체에 의해 조절됨.; 알파 1A 아드레날린 수용체 차단은 방광 경부 (bladder neck)와 전립선의 평활근을 이완시켜 요 흐름을 개선시키고 양성 전립선 비대증(benign prostatic hypertrophy, BPH) 증상을 감소시킴.
전립선내 알파 1-수용체의 약 75%가 alpha1A subtype임.
약동학 [Tamsulosin]
Note: 소아(2-16세) 환자에서 약물동력학 수치는 성인의 약물동력학 수치와 유사함이 밝혀졌음.
- 흡수: >90%
- 분포: Vd: 16L
- 단백 결합률: 94~99%, 주로 alpha1 acid glycoprotein(AAG)에 결합됨.
- 대사: CYP3A4 및 2D6에 의한 (광범위) 간대사; 대사체는 글루쿠로니드(glucuronide) 또는 황산(sulfate)과의 광범위한 포합을 거침.
- 생체이용률: 공복: 30% 증가
- 정상 상태(Steady-state): 1일 1회 투여 시 5일째까지
- 반감기: 건강한 지원자: 9-13시간; 목표 집단(target population): 14-15시간
- 최대농도 도달시간: 공복: 4-5시간; 음식과 함께 투여 시: 6-7시간
- 배설: 소변(75%, 미변화체로 <10%); 대변(21%)
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