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성분명 톨페리손염산염 (Tolperisone Hydrochloride)

분자식 : C16H23NO·HCl

분자량 : 281.82

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작용기전 [Tolperisone]
Tolperisone는 시냅스전 및 시냅스후 작용기전에 의해 단일 및 다중 시냅스 반사 전이(reflex transmission)를 억제하는 중추 작용성 근육이완제임. Tolperisone은 나트륨 유입, 활동 전위의 크기와 주기를 감소시켜 신경막을 안정화시키고 신경전달물질 방출을 감소시키는 전압 의존성 칼슘 통로을 억제하며, 뇌간에서 그물척수로 흥분(reticulo-spinal facilitation)을 감소시킴.
약동학 [Tolperisone]
- 흡수: 빠름.
- 분포: 5 L/kg
- 대사: 주로 CYP2D6, 더 적은 정도로 CYP*2C19, 2B6 및 1A2에 의해 11개의 대사체로 간에서 대사됨.
- 생체이용률: 17%; 고지방 식이와 함께 투여 시 34%
- 반감기: 1.5-2.5시간
- 최대혈청농도 도달시간: 30-60분: 고지방 식이와 함께 투여 시 90분
- 배설: 신배설(약물과 대사체로 98%)
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