성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 토피라메이트 (Topiramate) |
분자식 : C12H21NO8S 분자량 : 339.35 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Topiramate]
항경련 활성은 잠재적인 기전들의 조합으로 인한 것일 수 있음.; 신경의 전압 의존성 나트륨 통로(voltage-dependent sodium channels)를 차단하고, GABA(A) 활성을 강화하며, AMPA/kainate glutamate 수용체를 길항하고, carbonic anhydrase를 약하게 억제함. ㆍ체중 감소 기전은 확실치 않으나, GABA 수용체 변화와 carbonic anhydrase의 억제, 섭식을 감소시키는 glutamate의 길항 작용에 의한 것으로 추정됨. |
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| 약동학 | [Topiramate]
Note: 속방형 제제는 생물학적으로 동등함(스프링클(sprinkle) 캡슐 및 정제).; 1일 1회 투여된 서방형 캡슐(Trokendi XR)은 속방형 제제의 1일 2회 투여 시와 생물학적으로 동등함. - 흡수: 잘 되고 빠름.; 속방형 제제는 음식의 영향을 받지 않음. - 분포: Vd: 0.6 to 0.8 L/kg - 단백결합률: 15-41%(혈장 농도와 반비례) - 대사: 소량이 간에서 수산화, 가수분해 및 글루크론산화를 통해 대사됨.; 신세뇨관 재흡수의 증거가 있음.; 간에서 대사되는 양과 청소율은 효소 유도제(enzyme inducers, 예: carbamazepine, phenytoin) 복용 중인 환자에서 증가됨. - 생체이용률: ~80%(속방형) - 반감기: 속방형: 효소 유도제 또는 valproic acid를 병용 투여하지 않는 경우: 1) 저체온증이 있는 신생아(만삭): ~43시간 2) 9개월-4세 미만 유아 및 어린이: 10.4시간(범위: 8.5-15.3시간) 3) 4-7세 어린이: 평균 범위: 7.7-8시간 4) 8-11세 어린이: 평균 범위: 11.3-11.7시간 5) 12-17세 어린이 및 청소년: 평균 범위: 12.3-12.8시간 효소 유도제(예: arbamazepine, phenytoin, phenobarbital)를 병용 투여 중인 경우: 1) 저체온증이 있는 신생아(만삭): ~26.5시간 2) 9개월-4세 미만 유아 및 어린이: 6.5시간(범위: 3.75-10.2시간) 3) 4-17세 어린이 및 청소년: 7.5시간 Valproic acid를 병용 투여 중인 경우: 9개월-4세 유아 및 어린이: 9.2시간(범위: 7.23-12시간) 성인: 19-23시간(평균: 21시간) 신장애가 있는 성인: 59 ± 11시간 서방형: Qudexy XR: ~56시간; Trokendi XR: ~31시간 - 최대혈청농도 도달시간: 속방형: 저체온증이 있는 신생아(만삭): 3.8시간 9개월-4세 미만 유아 및 어린이: 3.7시간(범위: 1.5-10.2시간) 4-17세 어린이 및 청소년: 평균 범위: 1-2.8시간 성인: 2시간: 범위: 1.4-4.3시간 서방형: Qudexy XR: ~20시간; Trokendi XR: ~24시간 - 배설: 소변(미변화체로 ~70%); 신세뇨관 재흡수가 발생할 수 있음. - 청소율 효소 유도제 또는 valproic acid를 병용 투여하지 않는 경우: 저체온증이 있는 신생아(만삭): 13.4 mL/kg/시간 9개월-4세 미만 유아 및 어린이: 46.5 mL/kg/시간(범위: 30.5-70.9 mL/kg/시간) 4-17세 어린이 및 청소년: 27.6 mL/kg/시간 효소 유도제를 병용 투여 중인 경우: 저체온증이 있는 신생아(만삭): 17.9 mL/kg/시간 9개월-4세 미만 유아 및 어린이: 85.4 mL/kg/시간(범위: 46.2-135 mL/kg/시간) 4-17세 어린이 및 청소년: 60.6 mL/kg/시간 Valproic acid를 병용 투여 중인 경우: 9개월-4세 미만 유아 및 어린이: 49.6 mL/kg/시간 (범위: 26.6-60.2 mL/kg/시간) 성인: 20-30 mL/분 |
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