성분 상세정보
정보 수정요청성분명 | 트라마돌염산염 (Tramadol Hydrochloride) |
분자식 : C16H25NO2·HCl 분자량 : 299.84 |
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동의어 |
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작용기전 | [Tramadol] Tramadol과 그 활성 대사체(M1)는 중추신경계에서 상행 통증 경로(ascending pain pathways)를 억제하는 μ-opiate 수용체에 결합하여 통증 지각과 통증에 대한 반응을 변화시킴. 또한 norepinephrine과 serotonin의 재흡수를 억제하는데, 이 두 물질은 통증 완화를 담당하는 하행 억제성 통증 경로( descending inhibitory pain pathway)에 관련된 신경전달물질임. |
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약동학 | [Tramadol] - 작용발현시간: 속방형: 1시간 이내; 최대 효과: 2-3시간 - 분포: Vd: 정맥주사(IV): 2.6 L/kg(남성); 2.9 L/kg(여성) - 단백결합률, 혈장: ~20% - 대사: CYP3A4 및 CYP2D6에 의해 매개된 탈메틸화, 글루크론산화, 황산화에 의해 광범위하게 간에서 대사됨.; CYP2D6에 의해 약물학적으로 활성이 있는 대사체(M1; O-desmethyl tramadol)가 생성됨. - 생체이용률: 속방형: ~75% 서방형" ~85-95%(속방형과 비교 시) - 반감기: 속방형: 6.3 ± 1.4시간; 활성 대사체 (M1): 7.4 ± 1.4시간; 고령자에서 지연됨. 서방형: 캡슐제: ~10시간; 활성 대사체(M1): ~11시간 정제: ~7.9시간; 활성 대사체(M1): 8.8시간 - 최대혈장농도 도달시간: 속방형: ~2시간; 활성 대사체(M1): 3시간 서방형: ~4-12시간; 활성 대사체(M1): ~5-15시간 - 배설: 소변(미변화체로 ~30%; 대사체로 60%) |
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