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성분명 발라시클로비르염산염 (Valaciclovir Hydrochloride)
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작용기전 [Valaciclovir]
Valaciclovir 장과 간의 대사에 의해 신속하고 거의 완벽하게 acyclovir로 전환됨. Acyclovir는 바이러스 특이적 thymidine kinase에 의해 acyclovir monophosphate로 전환되고그 후 다른 세포 효소에 의해 acyclovir triphosphate로 전환됨. Acyclovir triphosphate는 바이러스 DNA polymerase에 대해 deoxyguanosine triphosphate와 경쟁하고 바이러스 DNA로 삽입됨으로써 DNA 합성과 바이러스 복제를 억제함.
약동학 [Valaciclovir]
- 흡수: 빠름.
- 분포: Acyclovir는 뇌, 신장, 폐, 간, 비장, 근육, 자궁, 질 및 뇌척수액을 포함하여 신체 전체에 넓게 분포됨.
- 단백결합률: ~14%-18%
- 대사: 간대사: valacyclovir는 초회 통과 효과에 의해 신속하고 거의 완전하게 acyclovir와 L-valine으로 전환됨.; acyclovir는 aldehyde oxidase와 alcohol 및 aldehyde dehydrogenase에 의해 아주 작은 정도로 간에서 활성이 없는 대사체로 대사됨.
- 생체이용률: ~55%r가 acyclovir로 전환됨.
- 반감기: 정상 신기능: 어린이: 1.3-2.5시간, 나이가 들면 청소율이 더 느려짐.; 성인: Acyclovir: 2.5-3.3시간, Valacyclovir: ~30분; 말기 신질환: Acyclovir: 14-20시간; 혈액 투석 중: 4시간
- 최대혈중농도 도달시간: 어린이: 1.4-2.6시간; 성인: 1.5시간
- 배설: 소변, 주로 acyclovir(89%)로; Note: 방사선 동위원소 표시된 valacyclovir 경구 투여 후, 표시된 것의 47%는 소변으로 배설되는 반면, 표시된 것의 46%가 대변으로 배설됨.(흡수되지 않은 약물에 상응됨.)
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.