성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 벤라팍신염산염 (Venlafaxine Hydrochloride) |
분자식 : C17H27NO2·HCl 분자량 : 313.86 |
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| 작용기전 | [Venlafaxine] Venlafaxine과 활성 대사체 O-desmethylvenlafaxine (ODV)는 강력한 신경 serotonin와 norepinephrine 재흡수 억제제 및 약한 dopamine 재흡수 억제제임. Venlafaxine과 ODV는 muscarinic cholinergic, H1-histaminergic, or alpha2-adrenergic 수용체에 대해서는 뚜렷한 활성을 나타내지 않음. Venlafaxine과 ODV는 MAO-억제 활성이 없음. Venlafaxine은 저용량(37.5 mg/일)에서 SSRI(selective serotonin reuptake inhibitor)처럼 작용하고, 225 mg/일 이상 용량에서 serotonin과 norepinephrine에 영향을 미치는 이중 기전제로 작용함. |
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| 약동학 | [Venlafaxine] - 흡수: 경구: ≥92%; 서방형은 속방형에 비해 흡수율이 약간 더 느림. - 분포: Vdss: Venlafaxine 7.5 ± 3.7 L/kg, ODV 5.7 ± 1.8 L/kg - 단백결합률: Venlafaxine 27% ± 2%, ODV 30% ± 12% - 대사: CYP2D6에 의해 간에서 활성대사체 O-desmethylvenlafaxine (ODV)로 대사됨.; 다른 대사체는 N-desmethylvenlafaxine과 N,O-didesmethylvenlafaxine임. - 생체이용률: 경구: ~45% - 반감기: 5 ± 2시간(속방형), 10.7 ± 3.2시간(서방형); ODV: 11 ± 2시간(속방형), 12.5 ± 3시간(서방형); 간경변(venlafaxine: ~30%, ODV: ~60%), 신장애 (venlafaxine: ~50%, ODV: ~40%)가 있거나 및 투석 중인 경우(venlafaxine: ~180%, ODV: ~142%) 연장됨. - 최대혈중농도 도달시간: 속방형: Venlafaxine: 2시간, ODV: 3시간 서방형: Venlafaxine: 6.3 ± 2.3시간, ODV: 11.6 ± 2.9시간 - 배설: 소변(~87%; 총 투여량의 5%는 미변화체로; 총 투여량의 29%는 결합되지 않은 ODV로; 총 투여량의 26%는 결합된 ODV로; 총 투여량의 27%는 미미한 활성이 없는 대사체로) - 청소율 간경변이 있는 성인: Venlafaxine: 청소율이 ~50%까지 감소됨.; ODV: 청소율이 ~30%까지 감소됨. 심한 간경변이 있는 성인: Venlafaxine: 청소율이 ~90%까지 감소됨. 신장애(GFR: 10-70 mL/분)가 있는 성인: Venlafaxine: 청소율이 ~24%까지 감소됨.; ODV: 청소율이 정상군과 비교시 변화되지 않음. 투석 중인 성인: Venlafaxine: 청소율이 ~57%까지 감소됨.; ODV: 청소율이 ~56%까지 감소됨. |
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