성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 보리코나졸 (Voriconazole) |
분자식 : C16H14F3N5O 분자량 : 349.31 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Voriconazole] 진균의 cytochrome P450 활성을 방해하여(선택적으로 14-alpha-lanosterol demethylation을 억제함) ergosterol(진균 세포막에서 중요한 sterol) 합성을 감소시키고 진균 세포막 형성을 억제함 |
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| 약동학 | [Voriconazole] Note: 전반적으로, 소아 환자에서, voriconazole 약물동력학 정보는 복잡함. 14세 초과 청소년과 12-14세, 50 kg 초과 소아 환자에서 약물동력학 자료는 성인과 유사함. 12세 미만 소아 환자에서 voriconazole에 대한 모든 약물동력학 프로파일은 완전히 정해지지 않았으며, 2세 미만 환자에 대한 자료는 드뭄. 2-12세 미만 어린이에서 현재 자료에 따르면, voriconazole이 저용량에서 선형 소실, 고용량에서 비선형 소실을 지닌 노출에서 큰 변동성을 겪음.; 그러므로 성인과 유사한 곡선하면적(AUC)에 도달하기 위해서, 더 높은 mg/kg 투여량이 어린이에서 필요함. - 분포: 광범위한 조직 분포; 혈장 농노의 ~50% 뇌척수액 농도 Vd 2세-12세 미만 어린이: 이상성(biphasic), Vd(중추): 0.81 L/kg; Vd(말초): 2.2 L/kg 성인: 4.6 L/kg - 단백결합률: 58% - 대사: CYP2C19(주요 경로) 및 CYP2C9와 CYP3A4(덜 중요한 경로)에 의해 간에서 대사됨.; 포화될 수 있음(비선형성을 나타낼 수 있음.); N-oxide 주요 대사체는 미미한 항진균 활성을 가짐.; CYP2C19는 유전적 다형성을 나타냄.(15-20%의 아시아인들이 voriconazole의 대사 저하자가 될 수 있음.; 3-5%의 백인과 아프리카계 미국인인 대사 저하자가 될 수 있음.) 2-12세 어린이에서, 대사 청소율은 성인에서보다 더 빠름. 2-12세 어린이에서, 비록 초기 보고는 CYP2C19 유전자형이 어린이에서 노출에 분명한 영향을 미치지 않는 것으로 제시되었지만, 자료의 대부분은 voriconazole의 약물동력학적 변수는 환자의 CYP2C19 유전자형에 의해 영향을 받음을 제시함. - 생체이용률: 경구: 2-12세 미만 어린이: 범위가 매우 변동성이 있음이 보고되었음.: ~45-64% 및 80%만큼 높은 수치가 보고되었음. 성인: 96% - 반감기: 변동성이 있고 용량-의존적임. Note: 정상상태 최저 농도(Steady-state trough concentrations)는 IV 부하용량 투여 후 1일 이내, 부하용량을 사용하지 않는 경우 5일 이내에 도달되었음. - 최대혈중농도 도달시간: 경구: 2-12세 미만 어린이: Median: 1.1시간(범위: 0.73-8.03시간) 성인: 1-2시간 - 배설: 소변(미변화체로 2% 미만) |
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