성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 잘레플론 (Zaleplon) |
분자식 : C17H15N5O 분자량 : 305.33 |
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| 작용기전 | 잘레플론은 벤조디아제핀, 바르비탈류 및 기존에 알려진 수면 효과를 가진 다른 약물과 상이한 화학구조를 가진 수면 성분이지만 GABA-BZ(gamma-aminobutyric acid-benzodiazepine) 수용체 복합제와 상호작용한다. 동물 모델에서 GABA-BZ 수용체 염소이온 통로 거대분자 복합체의 아단위(subunit) 조절은 진정, 불안 완화, 근육이완, 진경 효과를 포함하는 벤조디아제핀의 일부 약리학적 특성과 관련된다.
다른 비임상 시험에서도 잘레플론이 뇌의 GABAA/chloride ion channel receptor complex의 alpha subunit에 위치한 오메가-1 수용체(brain omega-1 receptor)에 선택적으로 결합하고, TBPS(t-butyl-bicyclophosphorothionate)의 결합을 증가시키는 것으로 알려져 있다. 재조합 GABAA 수용체(α1β1γ2[omega-1] 및 α2β1γ2 [omega-2])와 잘레플론의 결합 시험은 잘레플론이 이러한 수용체에 낮은 친화성을 가지고 있으며, 오메가-1 수용체에 우선적으로 결합하는 것을 보여준다. |
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| 약동학 | - 작용발현시간 : 빠름.
- 흡수 : 신속하게 거의 전량이 흡수; 고지방식이는 흡수를 지연시킴. - 분포 : Vd: ~1.4 L/kg - 단백결합률 : ~45%~75% - 대사 : 광범위하게 대사, 주로 알데히드 산화효소(aldehyde oxidase)에 의해 대사되어 5-oxo-zaleplon을 형성함. CYP3A4 효소에 의해 소량이 desethylzaleplon으로 대사; 모든 대사체는 약리학적으로 비활성 - 생체이용률 : ~30% - 소실반감기 : ~1시간 - 최대혈청농도도달시간 : ~1시간 - 배설 : 소변(~70%는 주로 대사체로, <1%는 미변화체로); 대변(~17%) - 청소율 : 혈장: 경구: 3 L/시간/kg |
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